Naklofen (инжекционен разтвор, 75 mg / 3 ml)

Основен Царевица

Naklofen: инструкции за употреба и рецензии

Латинско наименование: Naklofen

ATX код: М01АВ05

Активна съставка: диклофенак (диклофенак)

Производител: Krka, Словения

Актуализация на описанието и снимката: 13.08.2019

Цени в аптеките: от 86 рубли.

Naklofen е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС).

Форма на издаване и състав

Лекарствени форми на Naklofen:

  • Ентерични филмирани таблетки: жълто-кафяв цвят, имат кръгла, леко двойноизпъкнала форма и гладка повърхност (10 бр. В блистери, 2 блистера в картонена кутия);
  • Разтвор за интрамускулно (i / m) приложение: безцветна или жълтеникава прозрачна течност (3 ml в ампули, 5 бр. В блистери, в картонена кутия 1 блистер или 3 ml в стъклени ампули, 5 бр. В пластмаса палети, в картонена кутия 1 палет);
  • Ректални супозитории: конусовидни с еднородна восъчна структура от жълтеникаво-бял или бял цвят (5 бр. В ленти, в картонена кутия 2 ленти);
  • Гел за външна употреба 1%: хомогенна бяла маса (60 g всяка в алуминиеви туби, в картонена кутия 1 туба).

Активната съставка на Naklofen е диклофенак натрий:

  • 1 таблетка - 50 mg;
  • 1 ml разтвор - 25 mg;
  • 1 супозитория - 50 mg;
  • 1 g гел - 10 mg, което се равнява на 11,6 mg диклофенак диетиламин.
  • Таблетки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, повидон, магнезиев стеарат, колоиден безводен силициев диоксид;
  • Разтвор: пропилей гликол, бензилов алкохол, натриев хидроксид, натриев дисулфит, вода за инжекции;
  • Супозитории: твърда мазнина;
  • Гел: диетаноламин, карбомер, изопропанол, макрогол, вазелиново масло, пропилей гликол, цетомакрогол, безводен натриев сулфит, децилолеат, пречистена вода.

Освен това, като част от обвивката на ентеричния филм: титанов диоксид, хипромелоза, пропилей гликол, жълто оксид на желязо (E172), червен оксид на желязо (E172), съполимер на етилакрилат и метакрилова киселина, талк.

Фармакологични свойства

Naklofen се характеризира с противовъзпалително, антипиретично и аналгетично действие.

Фармакодинамика

Натриевият диклофенак неселективно инхибира активността на ензима циклооксигеназа 1 и 2, което води до нарушения в метаболизма на арахидоновата киселина и намаляване на производството на тромбоксан, простациклин и простагландини. Това води до намаляване на концентрацията на простагландини в синовиалната течност, стомашната лигавица и урината. Naklofen демонстрира най-голяма ефективност по време на болезнени атаки с възпалителен характер.

При ревматични заболявания диклофенак натрий има аналгетичен и противовъзпалителен ефект, което значително намалява тежестта на болката, премахва сутрешната скованост и подуване на ставите и подобрява тяхното функционално състояние. Активната съставка на Naklofen ви позволява да се отървете от болка, дискомфорт и подуване на възпалителен произход при травма и в следоперативния период.

Като нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), Naklofen се характеризира с антитромбоцитна активност. В препоръчаните дози практически не променя времето на кървене. При продължителна терапия аналгетичният ефект на диклофенак натрий не намалява.

Фармакокинетика

Диклофенак натрий се абсорбира от стомашно-чревния тракт бързо и напълно, приемът на храна увеличава полуживота с 1-4 часа и намалява максималната концентрация на веществото в кръвта с около 40%. След перорално приложение на 50 mg Naklofen, максималната концентрация на неговия активен компонент - 1,5 μg / ml - се постига за около 2-3 часа. При интрамускулното инжектиране на 75 mg Naklofen максималната плазмена концентрация се достига след 15-30 минути. Съдържанието на диклофенак натрий в плазмата се характеризира с линейна зависимост от стойността на приложената доза в тялото. Многократното му приложение не води до промени във фармакокинетиката на лекарството.

Когато се нанесе гелът, не повече от 6-7% от натриевия диклофенак се абсорбира в системната циркулация.

Веществото не показва тенденция към кумулация, ако се спазват препоръките за употреба на лекарството. Неговата бионаличност е 50%, а степента на свързване с плазмените протеини е 99% (главно албумин). Натриевият диклофенак прониква в синовиалната течност, в която максималното му съдържание се записва 2–4 часа по-късно, отколкото в кръвната плазма. Полуживотът на синовиалната течност е 3–6 часа (концентрацията на диклофенак натрий в синовиалната течност след приложение на Naklofen след 4–6 часа е по-висока, отколкото в плазмата и остава такава в продължение на 12 часа). Връзката между съдържанието на натриев диклофенак в синовиалната течност и клиничната ефективност на Naklofen остава неизследвана.

Приблизително 50% от диклофенак натрий се метаболизира по време на „първото преминаване“ през черния дроб. Механизмът му се състои в еднократно или многократно хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Системата цитохром Р участва в метаболитните процеси450 CYP2C9. Натриевите метаболити на диклофенак имат по-малка фармакологична активност от себе си. Системният клирънс е 260 ml / min, а обемът на разпределение достига 550 ml / kg. Полуживотът на кръвната плазма е 2 часа. Приблизително 70% от приложената доза се екскретира под формата на метаболити, които нямат фармакологична активност. По-малко от 1% от диклофенак натрий се екскретира непроменен, а останалата част от дозата се екскретира като метаболити в жлъчката. При пациенти с тежка бъбречна дисфункция (CC под 10 ml / min) степента на екскреция на метаболитите в жлъчката се увеличава, но не се наблюдава повишаване на концентрацията им в кръвта.

При пациенти с компенсирана цироза на черния дроб или хроничен хепатит, както и при пациенти в напреднала възраст, фармакокинетичните параметри на диклофенак натрий не се променят.

Известно е, че диклофенак натрий преминава в кърмата в малки количества.

Показания за употреба

Съгласно инструкциите, Naklofen е показан за симптоматична терапия, насочена към постигане на бърз аналгетичен и противовъзпалителен ефект; лекарството не влияе върху прогресията на заболяването..

Показания за употреба на таблетки, разтвор и супозитории Naklofen:

  • Дегенеративни и възпалителни патологии на опорно-двигателния апарат: ревматоиден артрит, ювенилен хроничен артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит), артрит при болест на Reiter, подагрозен артрит, ревматични лезии на меките тъкани, остеоартрит на гръбначния стълб и периферните стави, включително периартрит, миозит, синовит, радикуларен синдром;
  • Болков синдром с лека или умерена тежест при травматични лезии (придружени от възпаление), в следоперативния период, с жлъчни и бъбречни колики, миалгия, невралгия, лумбоишиалгия, както и при състояния като мигрена, главоболие и зъбобол, аднексит, алгодисменорея.

Освен това се предписва Naklofen:

  • Таблетки: за проктит, фебрилен синдром, силен синдром на болка на фона на инфекциозни и възпалителни патологии на гърлото, ухото, носа (тонзилит, отит на средното ухо, фарингит) като част от комплексната терапия;
  • Решение: за проктит;
  • Гел: за ревматоиден артрит, бурсит, тендовагинит и други ревматични лезии на меките тъкани, остеоартрит, увреждане на мускулите, сухожилията и сухожилията, натъртвания, подуване на меките тъкани с възпалителен генез, болезнени стави и мускули, включително на фона на тежки физически натоварвания.

Противопоказания

  • III триместър на бременността;
  • Синдром на непоносимост към ацетилсалицилова киселина (пълен или непълен) - астма, уртикария, риносинузит, полипи на носната лигавица;
  • Свръхчувствителност към НСПВС, диклофенак и лекарствени компоненти.

Противопоказания за употребата на таблетки, разтвор и супозитории Naklofen:

  • Потискане на хемопоезата на костния мозък;
  • Остър стадий на възпалителни заболявания на червата (болест на Crohn, улцерозен колит (NUC));
  • Обостряне на стомашно-чревно кървене, ерозивни и язвени патологии на стомашната или дванадесетопръстната лигавица;
  • Периодът след присаждане на коронарен артериален байпас;
  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • Нарушения на хемостазата, мозъчно-съдови и други видове кървене;
  • Тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс (CC) по-малко от 30 ml / min), включително прогресиращо бъбречно заболяване, диагностицирано с хиперкалиемия;
  • Активно чернодробно заболяване, тежка чернодробна недостатъчност;
  • Период на кърмене.

Наклофен супозитории, разтвор и таблетки се препоръчва да се предписват с повишено внимание при исхемична болест на сърцето, мозъчно-съдови заболявания, хиперлипидемия или дислипидемия, захарен диабет, периферна артериална болест, пушене, CC под 60 ml / min; анамнеза за стомашно-чревни (GIT) язви, инфекция с Helicobacter pylori, продължителна употреба на НСПВС, честа консумация на алкохол, тежки соматични заболявания; съпътстваща терапия: антитромбоцитни средства (ацетилсалицилова киселина, клопидогрел), селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), антикоагуланти (включително варфарин), перорални глюкокортикостероиди (преднизолон); пациенти в напреднала възраст, получаващи диуретици, включително изтощени пациенти с ниско телесно тегло.

В допълнение, таблетките и разтворът Naklofen трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със системни заболявания на съединителната тъкан, епилепсия, предизвикана от порфирия, дивертикулит, със значително намаляване на обема на циркулиращата кръв (BCC), включително след тежка операция.

Употребата на диклофенак през I-II триместър на бременността е възможна само по здравословни причини, ако очакваният клиничен ефект за майката надвишава потенциалната заплаха за плода.

Не използвайте супозитории при хемороиди, ректално кървене, травма или възпаление на ректума.

С повишено внимание, супозиториите се предписват при съпътстваща терапия с фибринолитици.

Употребата на гел е противопоказана в случай на нарушаване на целостта на кожата.

Препоръчва се употребата на Naklofen гел с повишено внимание при пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, обостряне на чернодробната порфирия, ерозивни и улцеративни лезии на стомашно-чревния тракт, тежки нарушения на бъбречната и / или чернодробна функция, нарушения на кървенето (включително хемофилия, склонност към кървене, продължително време на кървене), бронхиална астма; по време на кърмене и старост.

Възрастови ограничения за употребата на Naklofen:

  • Таблетки: на възраст до 15 години или с тегло под 45 кг;
  • Решение: до 18 години;
  • Супозитории: до 15 години;
  • Гел: до 6 години.

Инструкции за употреба на Naklofen: метод и дозировка

  • Таблетки: приема се през устата, поглъща се цели с много вода, по време на или веднага след хранене. Препоръчителна дозировка: в началото на лечението - 1 таблетка 2-3 пъти на ден, но не повече от 3 таблетки на ден. След постигане на оптимален ефект, пациентът се прехвърля на поддържаща доза - 2 таблетки на ден;
  • Разтвор: инжектира се интрамускулно в единична доза от 1 ампула (75 mg). Повторно въвеждане с тежка бъбречна колика - след 30 минути, с други патологии - само след 12 часа. Продължителността на интрамускулното инжектиране на разтвора не трябва да надвишава 2 дни, след което пациентът (ако е необходимо) трябва да бъде прехвърлен да приема таблетки или да използва супозитории. Разтворът на Naklofen не може да се смесва в една спринцовка с други лекарства;
  • Супозитории: за пациенти с лоша поносимост към перорално приложение на диклофенак, лекарството се използва ректално. Препоръчителна доза: за възрастни - 1 супозитория 2-3 пъти на ден, назначаването зависи от тежестта на заболяването; пациенти на възраст 15-18 години - 1 супозитория не повече от 2 пъти на ден. Поддържаща доза - 1 супозитория 2 пъти на ден. Минималната ефективна доза трябва да се използва за възможно най-краткия период;
  • Гел: прилага се външно, като се нанася определено количество върху засегнатата област на тялото и се втрива внимателно в кожата. Дозирането има възрастови ограничения: пациенти над 12 години - единична дължина на лента гел е 5-10 см, процедурата се извършва 2-3 пъти на ден; деца от 6 до 12 години - не повече от 3 см гел, 2 пъти на ден. Ако трябва да използвате лекарството повече от 10 дни, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

В случай на едновременна употреба на други форми на диклофенак, общата му дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

Странични ефекти

Използването на разтвор на Naklofen и супозитории и таблетки може да предизвика нежелани реакции:

  • Нервна система: често - виене на свят, главоболие; рядко - сънливост; много рядко - нарушения на паметта, кошмари, нарушена чувствителност (включително парестезии), тремор, тревожност, конвулсии, мозъчно-съдови нарушения, безсъние, дезориентация, раздразнителност, депресия, психични разстройства, асептичен менингит;
  • Сърдечно-съдова система: много рядко - болка в гърдите, сърцебиене, повишено кръвно налягане (АН), екстрасистолия, инфаркт на миокарда, васкулит, сърдечна недостатъчност;
  • Храносмилателна система: често - гадене, болка в епигастриалната област, повишена активност на аминотрансферазата, повръщане, диспепсия, диария, анорексия, метеоризъм; рядко - проктит, стомашно-чревни язви (със или без кървене, перфорация), гастрит, кървене от стомашно-чревния тракт (мелена, повръщане и / или диария, смесена с кръв), чернодробна дисфункция, жълтеница, хепатит; много рядко - сухота в устата и други лигавици, глосит, стоматит, ерозивни и язвени лезии на хранопровода, запек, обостряне на болестта на Crohn или язвен колит, неспецифичен хеморагичен колит, фулминантни хепатити, панкреатит;
  • Пикочна система: много рядко - хематурия, остра бъбречна недостатъчност, протеинурия, нефротичен синдром, папиларна некроза, интерстициален нефрит;
  • Чувствени органи: често - световъртеж; много рядко - шум в ушите, нарушение на слуха, зрително увреждане (диплопия, замъглено зрение), нарушен вкус;
  • Хематопоетични органи: много рядко - левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза, апластична и хемолитична анемия;
  • Дихателна система: рядко - задух и бронхиална астма, кашлица; много рядко - оток на ларинкса, пневмонит;
  • Алергични реакции: анафилактоидни или анафилактични реакции, включително силно намаляване на кръвното налягане и шок; много рядко - ангиоедем (включително лицето);
  • Кожа: често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - сърбеж, булозни обриви, ексфолиативен дерматит, екзема (включително екзема мултиформе и синдром на Stevens-Johnson), пурпура, синдром на Lyell, фоточувствителност, включително алергична, загуба на коса.

Освен това е възможно:

  • Решение: на мястото на инжектиране - поява на болка, дразнене, зачервяване и подуване на кожата;
  • Супозитории: локално дразнене и възпаление.

На фона на употребата на Naklofen гел рядко се появяват странични ефекти:

  • Кожа: зачервяване, уртикария, усещане за парене, фоточувствителност, еритематозен кожен обрив, екзема, контактен дерматит под формата на сърбеж, папулозен везикулозен обрив, пилинг на кожата, хиперемия, подуване на кожата, покрита с гела;
  • Системни реакции: ангиоедем, бронхиална астма, системни анафилактични реакции, шок.

Предозиране

При перорално приложение или приложение на Naklofen в тялото във високи дози, симптомите на предозиране са конвулсии, повръщане, шум в ушите, световъртеж, диария, кървене от стомашно-чревния тракт. В случай на значително предозиране може да се развие остра бъбречна недостатъчност, както и хепатотоксичният ефект на лекарството.

Като лечение се предписва стомашна промивка, прием на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към премахване на потискането на дихателния център, повишено кръвно налягане, стомашно-чревно дразнене, гърчове и бъбречна дисфункция. Поради значителното свързване на диклофенак натрий с плазмените протеини и интензивния метаболизъм, хемодиализата и принудителната диуреза се считат за неефективни. При външно приложение на Naklofen гел предозирането е малко вероятно.

специални инструкции

В някои случаи, когато е необходимо бързо постигане на терапевтичен ефект, таблетката Naklofen може да се приема 30 минути преди хранене и да се измие с достатъчно количество вода.

Наклофен таблетки, супозитории и инжекции трябва да се предписват в минималните ефективни дози и възможно най-краткия курс, това ще намали риска от странични ефекти от страна на стомашно-чревния тракт.

Пациенти с анамнеза за патология на горната част на стомашно-чревния тракт трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението с Naklofen.

Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при болестта на Crohn и улцерозен колит, за да се предотврати обостряне на заболяването.

В редки случаи продължителната терапия с диклофенак може да причини развитие на тежки хепатотоксични реакции, поради което е необходимо редовно да се наблюдава чернодробната функция.

Освен това при продължително лечение трябва да се направи анализ на изпражненията за окултна кръв, да се следи картината на периферната кръв.

Поради ефекта на диклофенак върху бъбречния кръвоток, лечението на пациенти в напреднала възраст (приемащи диуретици), с бъбречна или сърдечна недостатъчност, с намалено BCC трябва да бъде придружено от постоянно наблюдение на бъбречната функция.

Препоръчва се употребата на Naklofen с повишено внимание при пациенти с едновременно приемане на антикоагуланти или фибринолитици, с нарушения на съсирването на кръвта, епилепсия, порфирия.

По време на периода на лечение не трябва да пиете алкохолни напитки..

Диклофенак има отрицателен ефект върху фертилитета, поради което приложението на лекарството не се препоръчва при жени, които желаят да забременеят или страдат от безплодие.

Употребата на диклофенак натрий за инфекциозни заболявания може да прикрие симптомите на заболяването.

Не използвайте супозитории в комбинация с други НСПВС.

Супозиториите могат да повлияят на свойствата на тромбоцитите, но не заместват профилактичния ефект на ацетилсалициловата киселина при сърдечно-съдови патологии.

Таблетките, супозиториите и инжекциите Naklofen могат да намалят скоростта на двигателните и умствените реакции и поради това на пациентите се препоръчва да се откажат от потенциално опасните дейности по време на употребата на наркотици, чието прилагане изисква висока скорост на психомоторни реакции и повишено внимание.

Гелът не трябва да се прилага върху области с нарушена цялост на кожата..

Не позволявайте на гела да влиза в контакт с лигавиците, очите или отворени рани. Използването на оклузивни превръзки е противопоказано..

Трябва да се внимава, ако се изисква голяма доза гел да се прилага върху големи участъци от чувствителна кожа за продължителен период.

Когато се използва едновременно с други форми на диклофенак, се изисква стриктно да се спазва максималната обща дневна доза..

По време на периода на лечение с гел трябва да се избягва продължително излагане на пряка слънчева светлина.

Препоръчително е да измивате добре ръцете си след всяко втриване на гела в кожата..

Наклофен гел не влияе върху способността на пациента да управлява превозни средства и механизми.

Лекарствени взаимодействия

Тъй като употребата на Naklofen е показана само според указанията на лекуващия лекар, едновременното приложение на други лекарства трябва да започне след предварителна консултация със специалист, за да се предотврати развитието на странични ефекти.

Аналози

Условия за съхранение

Да се ​​пази извън обсега на деца:

  • Таблетки - на сухо място, при температура не по-висока от 25 ° C;
  • Разтвор и супозитории - при температури до 25 ° C;
  • Гел - до 30 ° C.

Срок на годност: таблетки и разтвор - 5 години, супозитории и гел - 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Наклофен таблетки, разтвор и супозитории се отпускат по лекарско предписание, гелът се отпуска без рецепта.

Отзиви за Наклофен

Според прегледите Naklofen елиминира добре симптомите на заболяването, когато се използва според показанията. Много пациенти потвърждават, че бързо и трайно облекчава болката по време на лечението. Нежеланите реакции са редки и най-често се проявяват като гадене, проблеми с изпражненията и алергични реакции (копривна треска, сърбеж и дразнене на кожата). Почти всички пациенти харесват ниската цена на лекарството.

Цена за Naklofen в аптеките

В момента цената на Naklofen е неизвестна, тъй като не може да бъде закупена при безплатна продажба. Можете обаче да закупите неговите аналози: например, таблетки Диклофенак на цена от 71-80 рубли (за опаковка, съдържаща 20 таблетки с доза от 100 mg) или Fastum гел на цена от 546-585 рубли (за туба от 100 g).

НАКЛОФЕН

Активно вещество

Състав и форма на освобождаване на лекарството

Разтворът за интрамускулно инжектиране е прозрачен, безцветен или леко жълтеникав, без видими механични примеси.

1 мл1 усилвател.
диклофенак натрий25 mg75 mg

Помощни вещества: бензилов алкохол, пропилей гликол, натриев дисулфит, натриев хидроксид, вода d / i.

3 ml - ампули (5) - блистери (1) - картонени опаковки.
3 ml - стъклени ампули (5) - пластмасови палети (1) - картонени опаковки.

фармакологичен ефект

НСПВС, производно на фенилоцетна киселина. Има подчертан противовъзпалителен, аналгетичен и умерен антипиретичен ефект. Механизмът на действие е свързан с инхибиране на активността на COX, основният ензим на метаболизма на арахидоновата киселина, която е предшественик на простагландини, които играят важна роля в патогенезата на възпалението, болката и температурата. Обезболяващият ефект се дължи на два механизма: периферен (индиректно, чрез потискане на синтеза на простагландини) и централен (поради инхибиране на синтеза на простагландини в централната и периферната нервна система).

In vitro, при концентрации, еквивалентни на тези, постигнати при лечението на пациенти, не инхибира биосинтеза на протеогликани в хрущялната тъкан.

При ревматични заболявания намалява болките в ставите в покой и по време на движение, както и сутрешната скованост и подуване на ставите и спомага за увеличаване на обхвата на движенията. Намалява посттравматичната и следоперативна болка и възпалителен оток.

При посттравматични и следоперативни възпалителни явления бързо облекчава болката (възникваща както в покой, така и по време на движение), намалява възпалителния оток и оток на следоперативна рана.

Потиска агрегацията на тромбоцитите. При продължителна употреба има десенсибилизиращ ефект.

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Приемът на храна забавя скоростта на усвояване, докато степента на усвояване не се променя. Около 50% от активното вещество се метаболизира по време на „първото преминаване“ през черния дроб. При ректално приложение абсорбцията е по-бавна. Времето за достигане на C max в плазмата след перорално приложение е 2-4 часа, в зависимост от използваната дозирана форма, след ректално приложение - 1 час, IM приложение - 20 минути. Концентрацията на активното вещество в плазмата линейно зависи от стойността на приложената доза..

Не се натрупва. Свързването с плазмените протеини е 99,7% (главно албумин). Прониква в синовиалната течност, C max се достига 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата.

Той се метаболизира екстензивно, за да образува няколко метаболита, сред които два са фармакологично активни, но в по-малка степен от диклофенак.

Системният клирънс на активното вещество е приблизително 263 ml / min. T 1/2 от плазмата е 1-2 часа, от синовиалната течност - 3-6 часа. Приблизително 60% от дозата се екскретира под формата на метаболити през бъбреците, по-малко от 1% се екскретира в урината непроменена, останалата част се екскретира под формата на метаболити в жлъчката.

  • Задайте въпрос на гастроентеролог
  • Купувайте лекарства

Показания

Възпалителни и дегенеративни заболявания на опорно-двигателния апарат, вкл. ревматоиден, младежки, хроничен артрит; анкилозиращ спондилит и други спондилоартропатии; остеоартрит; подагрозен артрит; бурсит, тендовагинит; синдром на гръбначна болка (лумбаго, ишиас, осалгия, невралгия, миалгия, артралгия, ишиас); посттравматичен синдром на следоперативна болка, придружен от възпаление (например в стоматологията и ортопедията); алгодисменорея; възпалителни процеси в малкия таз (включително аднексит); инфекциозни и възпалителни заболявания на УНГ органи със синдром на силна болка (като част от комплексна терапия): фарингит, тонзилит, отит на средното ухо.

Изолираната треска не е индикация за лекарството..

Лекарството е предназначено за симптоматична терапия, намалява болката и възпалението по време на употреба, не влияе върху прогресията на заболяването.

Противопоказания

Свръхчувствителност към диклофенак и помощни вещества на използваното лекарство; „аспиринова триада“ (атаки на бронхиална астма, уртикария и остър ринит при прием на ацетилсалицилова киселина или други НСПВС); ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт в острата фаза; проктит (само за супозитории); бременност (за i / m приложение); III триместър на бременността (за перорално и ректално приложение); деца и юноши до 18 години (за интрамускулно приложение и за лекарствени форми с удължено действие).

С внимание: подозрение за стомашно-чревно заболяване; анамнеза за стомашно-чревно кървене и перфорация на язва (особено при пациенти в напреднала възраст), инфекции с Helicobacter pylori, улцерозен колит, болест на Crohn, дисфункция; лека до умерена чернодробна дисфункция, чернодробна порфирия (диклофенак може да провокира пристъпи на порфирия); при пациенти с бронхиална астма, сезонен алергичен ринит, оток на носната лигавица (включително с полипи в носната кухина), ХОББ, хронични инфекции на дихателните пътища (особено свързани с алергични ринитоподобни симптоми); сърдечно-съдови заболявания (включително коронарна артериална болест, мозъчно-съдова болест, компенсирана сърдечна недостатъчност, периферни съдови заболявания); нарушена бъбречна функция, включително хронична бъбречна недостатъчност (CC 30-60 ml / min); дислипидемия / хиперлипилемия; диабет; артериална хипертония; значително намаляване на BCC от всякаква етиология (например в периодите преди и след масивни хирургични интервенции); нарушение на хемостатичната система; риск от тромбоза (включително миокарден инфаркт и инсулт); пациенти в напреднала възраст, особено тези, които са слаби или имат ниско телесно тегло (диклофенак трябва да се използва в минималната ефективна доза); при пациенти, получаващи лекарства, които повишават риска от стомашно-чревно кървене, включително системни кортикостероиди (включително преднизон), антикоагуланти (включително варфарин), антитромбоцитни средства (включително клопидогрел, ацетилсалицилова киселина), селективни инхибитори повторно поемане на серотонин (включително циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); едновременно лечение с диуретици или други лекарства, които могат да увредят бъбречната функция; при лечението на пушачи или пациенти със злоупотреба с алкохол; когато се прилага интрамускулно на пациенти с бронхиална астма поради риск от обостряне на заболяването (тъй като натриевият бисулфит, който се съдържа в някои лекарствени форми за инжектиране, може да причини тежки реакции на свръхчувствителност).

Дозировка

Дозата се избира индивидуално, препоръчва се лекарството да се използва в минималната ефективна доза, ако е възможно с възможно най-краткия период на лечение.

За перорално и ректално приложение

Когато се приема през устата под формата на таблетки с обичайната продължителност на действие или ректално под формата на супозитории, препоръчителната начална доза е 100-150 mg / ден. В относително леки случаи на заболяването, както и за продължителна терапия, са достатъчни 75-100 mg / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко приема..

Когато се приема под формата на таблетки с удължено освобождаване, препоръчителната начална доза е 100 mg 1 път / ден. Същата дневна доза се използва за умерени симптоми, както и за продължителна терапия. В случаите, когато симптомите на заболяването са най-изразени през нощта или сутрин, препоръчително е да приемате таблетки с удължено освобождаване през нощта..

За облекчаване на нощната болка или сутрешната скованост, в допълнение към приемането на лекарството през деня, диклофенак се предписва под формата на ректални супозитории преди лягане; докато общата дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

При първична дисменорея дневната доза се избира индивидуално; обикновено е 50-150 mg. Началната доза трябва да бъде 50-100 mg; ако е необходимо, по време на няколко менструални цикъла, той може да бъде увеличен до 150 mg / ден. Лекарството трябва да се приема, когато се появят първите симптоми. В зависимост от динамиката на клиничните симптоми, лечението може да продължи няколко дни..

Пациенти в напреднала възраст (65 години и повече) не се нуждаят от първоначална корекция на дозата.

При изтощени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло, се препоръчва да се придържат към минималната доза.

Лекарството трябва да се използва с изключително внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително неконтролирана артериална хипертония) или с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Ако е необходима продължителна терапия (повече от 4 седмици) при такива пациенти, лекарството трябва да се използва в дневна доза, която не надвишава 100 mg.

Деца на възраст над 1 година

Лекарството се предписва в доза 0,5-2 mg / kg телесно тегло / ден (на 2-3 дози, в зависимост от тежестта на заболяването). За лечение на ревматоиден артрит дневната доза може да бъде увеличена до максимум 3 mg / kg (в разделени дози). Максималната дневна доза е 150 mg.

Лекарството под формата на таблетки с удължено освобождаване не трябва да се използва при деца и юноши на възраст под 18 години.

За парентерално приложение

Инжектира се дълбоко в / m. Еднократна доза - 75 mg. При необходимост е възможно повторно въвеждане, но не по-рано от 12 часа.

Продължителността на употребата е не повече от 2 дни, ако е необходимо, след това преминете към перорална или ректална употреба на диклофенак.

При тежки случаи (например при колики), по изключение, могат да се направят 2 инжекции от 75 mg, с интервал от няколко часа (втората инжекция трябва да се направи в противоположната глутеална област). Алтернативно, интрамускулно приложение 1 път / ден (75 mg) може да се комбинира с диклофенак в други дозирани форми (таблетки, ректални супозитории), докато общата дневна доза не трябва да надвишава 150 mg.

При мигренозни атаки се препоръчва да се прилага диклофенак възможно най-скоро след началото на атаката, IM в доза от 75 mg, последвано от използването на супозитории в доза до 100 mg в същия ден, ако е необходимо. Общата дневна доза не трябва да надвишава 175 mg през първия ден.

Пациенти в напреднала възраст (на 65 и повече години) не трябва да коригират началната доза. При изтощени пациенти, пациенти с ниско телесно тегло, се препоръчва да се придържат към минималната доза.

Лекарството трябва да се използва изключително внимателно при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система (включително с неконтролирана артериална хипертония) или с висок риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Ако е необходима продължителна терапия (повече от 4 седмици) при такива пациенти, лекарството трябва да се използва в дневна доза, която не надвишава 100 mg.

Деца и юноши под 18 години

Диклофенак не трябва да се използва интрамускулно при деца и юноши под 18-годишна възраст поради трудността на дозиране на лекарството.

Странични ефекти

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (≥1 / 10), често (≥1 / 100, От страна на храносмилателната система: често - коремна болка, гадене, повръщане, диария, диспепсия, метеоризъм, загуба на апетит, анорексия, повишена активност на аминотрансферазата в серум; рядко - гастрит, стомашно-чревно кървене, повръщане на кръв, мелена, диария, смесена с кръв, стомашни и чревни язви (със или без кървене или перфорация), хепатит, жълтеница, чернодробна дисфункция; много рядко - стоматит, глосит, увреждане на хранопровода, поява на диафрагмални стриктури в червата, колит (неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Crohn), запек, панкреатит, фулминантни хепатити, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност.

От нервната система: често - главоболие, световъртеж; рядко - сънливост; много рядко - сензорни нарушения, включително парестезии, нарушения на паметта, треперене, конвулсии, тревожност, остри мозъчно-съдови инциденти, асептичен менингит; много рядко - дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства.

От сетивата: често - световъртеж; много рядко - зрително увреждане (замъглено зрение), диплопия, слухово увреждане, шум в ушите, дисгевзия.

Дерматологични реакции: често - кожен обрив; рядко - уртикария; много рядко - булозни обриви, екзема, еритем, мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson, синдром на Lyell (токсична епидермална некролиза), ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, реакции на фоточувствителност; лилаво, Shenlein-Henoch лилаво.

От пикочно-половата система: много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, тубулоинтерстициален нефрит, нефротичен синдром, папиларна некроза.

От страна на хемопоетичната система: много рядко - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична анемия, апластична анемия, агранулоцитоза.

Алергични реакции: рядко - свръхчувствителност, анафилактични / анафилактоидни реакции, включително понижено кръвно налягане и шок; много рядко - ангиоедем (включително оток на лицето).

От страна на сърдечно-съдовата система: много рядко - усещане за сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, васкулит, сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт. Има данни за леко повишаване на риска от развитие на сърдечно-съдови тромботични усложнения (например инфаркт на миокарда), особено при продължителна употреба на диклофенак във високи дози (дневна доза над 150 mg).

От страна на дихателната система: рядко - астма (включително задух); много рядко - пневмонит.

Общи реакции: рядко - оток.

Лекарствени взаимодействия

Мощни инхибитори на CYP2C9 - когато се прилагат едновременно диклофенак и мощни инхибитори на CYP2C9 (като вориконазол), е възможно да се увеличи концентрацията на диклофенак в кръвния серум и да се увеличи системният ефект, причинен от инхибиране на метаболизма на диклофенак.

Литий, дигоксин - възможно е да се увеличи концентрацията на литий и дигоксин в плазмената крива. Препоръчва се проследяване на концентрацията на литий, дигоксин в кръвния серум.

Диуретици и антихипертензивни лекарства - когато се използват едновременно с диуретици и антихипертензивни лекарства (например бета-блокери, АСЕ инхибитори), диклофенак може да намали техния антихипертензивен ефект.

Циклоспорин - ефектът на диклофенак върху активността на простатните жлези в бъбреците може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин.

Лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия - комбинираната употреба на диклофенак с калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, такролимус и триметоприм може да доведе до повишаване нивата на калий в плазмата (в случай на такава комбинация този показател трябва да се следи често).

Антибактериални агенти производни на хинолона - има отделни съобщения за развитието на гърчове при пациенти, които са получавали както производни на хинолона, така и диклофекак.

НСПВС и GCS - с едновременната системна употреба на диклофенак и други системни НСПВС или GCS могат да увеличат честотата на нежелани събития (по-специално от страна на стомашно-чревния тракт).

Антикоагуланти и антитромбоцитни средства - не може да се изключи увеличаване на риска от кървене при едновременната употреба на диклофенак и с лекарства от тези групи.

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин - могат да увеличат риска от стомашно-чревно кървене.

Хипогликемични лекарства - не могат да бъдат изключени случаи както на хипогликемия, така и на хипергликемия, което наложи промяна в дозата на хипогликемичните лекарства на фона на употребата на диклофенак.

Метотрексат - когато се използва диклофенак в рамките на 24 часа преди или в рамките на 24 часа след приема на метотрексат, е възможно да се увеличи концентрацията на метотрексат в кръвта и да се увеличи токсичният му ефект.

Фенитоин - Възможно засилване на действието на фенитоин.

специални инструкции

Употреба с изключително повишено внимание при чернодробни, бъбречни, стомашно-чревни заболявания в анамнеза, диспептични симптоми, бронхиална астма, артериална хипертония, сърдечна недостатъчност, непосредствено след големи хирургични интервенции, както и при пациенти в напреднала възраст.

Ако има анамнеза за алергични реакции към НСПВС и сулфити, диклофенак се използва само в спешни случаи. В хода на лечението е необходимо систематично проследяване на чернодробната и бъбречната функция, периферната кръвна картина.

Ректалното приложение не се препоръчва при пациенти с анамнеза за аноректално заболяване или аноректално кървене. Локално трябва да се използва само върху непокътната кожа.

Избягвайте попадане на диклофенак в очите (с изключение на капки за очи) или лигавиците. Пациентите, които използват контактни лещи, трябва да прилагат капки за очи не по-рано от 5 минути след отстраняването на лещите.

Не се препоръчва за употреба при деца под 6-годишна възраст.

По време на лечението с лекарствени форми за системна употреба алкохол не се препоръчва.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми

По време на периода на лечение е възможно намаляване на скоростта на психомоторните реакции. Ако яснотата на зрението се влоши след използване на капки за очи, не шофирайте и не участвайте в други потенциално опасни дейности.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за безопасността на употребата на диклофенак при бременни жени. Следователно назначаването през I и II триместър на бременността е възможно само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода. Диклофенак (подобно на други инхибитори на синтеза на простагландини) е противопоказан през третия триместър на бременността (възможно е потискане на контрактилитета на матката и преждевременно затваряне на ductus arteriosus в плода).

Въпреки факта, че диклофенак се екскретира в кърмата в малки количества, употребата му по време на кърмене (кърмене) не се препоръчва. Ако е необходимо, употребата по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови.

Тъй като диклофенак (подобно на други НСПВС) може да има отрицателен ефект върху плодовитостта, не се препоръчва за жени, планиращи бременност..

За пациенти, подложени на преглед и лечение на безплодие, лекарството трябва да бъде отменено.

Разтвор на Naklofen: инструкции за употреба

Описание

Бистър, безцветен или светложълт разтвор, практически без частици.

Състав

3 ml разтвор (1 ампула) съдържа:

Активна съставка: диклофенак натрий 75 mg.

Помощни вещества: бензилов алкохол, пропилей гликол, натриев метабисулфит, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Код за класификация на лекарствените продукти

Нестероидни противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Производни на оцетна киселина и техните аналози. ATX код М01АВ05.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство с аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични ефекти. Той инхибира активността на циклооксигеназата и следователно синтеза на простагландини. По време на лечението с диклофенак се наблюдава намаляване на нивата на простагландин в урината, стомашната слуз и синовиалната течност.

Лекарството се използва за лечение на всички форми на ревматични заболявания, както и за намаляване на синдрома на болката от различен произход..

Фармакокинетика

Разпределение.

Максималната плазмена концентрация се достига след половин час. Повече от 99% от диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно албумин.

Диклофенак навлиза в синовиалната течност, където достига концентрация от 60 до 70% от стойността в плазмата. След период от време от 3 до 6 часа концентрацията на активното вещество и неговите метаболити в синовиалната течност е по-висока, отколкото в плазмата. Диклофенак се изчиства по-бавно от синовиалната течност, отколкото от плазмата.

Метаболизъм и екскреция.

Биологичният полуживот (T1 / 2) е 1 - 2 часа. При лека бъбречна или чернодробна дисфункция той остава непроменен.

Диклофенак се метаболизира почти напълно в черния дроб, главно чрез хидроксилиране и метоксилиране.

Около 70% от дозата на лекарството се екскретира с урината под формата на фармакологично неактивни метаболити. Само 1% от диклофенак се екскретира непроменен. Останалите метаболити се екскретират с жлъчката и изпражненията.

При пациенти в напреднала възраст абсорбцията, метаболизмът или екскрецията на лекарството не се променят значително.

Показания за употреба

Лекарството, когато се прилага интрамускулно, е предназначено за лечение на:

- възпалителни и дегенеративни форми на ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, остеоартрит, артроза, спондилоартрит, синдром на гръбначна болка, извънставна ревматизъм;

- остри пристъпи на подагра;

- бъбречна и чернодробна колика;

- възпаление, болка и подуване след наранявания и операции;

- тежки пристъпи на мигрена.

Лекарството, когато се прилага като интравенозна инфузия, е предназначено за лечение или профилактика на следоперативна болка.

Начин на приложение и дозировка

Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най-ниската ефективна доза за минималния период, необходим за контролиране на симптомите (вж. Раздел ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ).

Наклофен инжекционен разтвор може да се прилага интрамускулно, чрез дълбоко инжектиране в горния външен квадрат на мускула на глутеуса максимума или като бавна интравенозна инфузия след разреждане, както е описано в инструкциите.

Инжекционният разтвор на Naklofen (с интрамускулно или интравенозно приложение) не трябва да се използва повече от два дни; ако е необходимо, лечението може да продължи с таблетки, капсули или супозитории Naklofen.

Всяка ампула е само за еднократна употреба. Разтворът трябва да се използва веднага след отваряне на ампулата. Всяко неизползвано съдържание трябва да бъде бракувано.

Интрамускулно инжектиране

За да се предотврати увреждане на нервите или други тъкани на мястото на интрамускулното инжектиране, трябва да се спазват следните правила.

Дозата обикновено е една ампула от 75 mg на ден чрез дълбоко инжектиране в горния външен квадрат на мускула на глутеуса максимус. Ако са необходими две инжекции на ден, тогава се инжектира по една инжекция във всяка седалище. Алтернативно, една ампула от 75 mg може да се комбинира с други дозирани форми Naklofen (таблетки с ентерично покритие, таблетки със забавено освобождаване, капсули или супозитории) до максимална дневна доза от 150 mg.

При пристъпите на мигрена наличният клиничен опит се ограничава до употребата, както следва: лечението започва възможно най-рано с назначаването на 1 ампула от 75 mg, ако е необходимо, лечението продължава със супозитории на същия ден в доза до 100 mg. Общата доза през първия ден не трябва да надвишава 175 mg. Няма данни за употребата на Naklofen за повече от 1 ден при мигрена. Ако е необходимо лечението да продължи през следващите дни, трябва да се ограничи употребата на супозитории в дневна доза до 150 mg, разделена на няколко единични дози..

Интравенозна инфузия

Naklofen, инжекционен разтвор, не трябва да се прилага като интравенозна болусна инжекция.

Непосредствено преди началото на интравенозната инфузия Naklofen, в зависимост от необходимата му продължителност, трябва да се разрежда в 100-150 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид или с 5% разтвор на глюкоза, буфериран разтвор на натриев бикарбонат за инжекции (0,5 ml 8,4% разтвор или 1 ml 4,2%), взети от прясно отворен контейнер; добавете към този разтвор съдържанието на една ампула Naklofen.

Могат да се използват само ясни решения. Ако в разтвора има кристали или утайка, той не може да се използва за инфузия..

Препоръчват се два алтернативни режима на дозиране на инжекцията Naklofen. За лечение на умерена до тежка следоперативна болка, 75 mg трябва да се прилага непрекъснато в продължение на 30 минути до 2 часа. Ако е необходимо, лечението може да се повтори след няколко часа, но дозата не трябва да надвишава 150 mg за всеки период от 24 часа.

За да се предотврати следоперативна болка, натоварваща доза от 25-50 mg трябва да се прилага 15 минути до 1 час след операцията, последвана от непрекъсната инфузия от приблизително 5 mg / час до максимална дневна доза от 150 mg.

Отделни групи пациенти

Пациенти в напреднала възраст (65 години и повече)

Препоръчва се използването на минималната ефективна доза.

Пациенти с доказана застойна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV), исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или мозъчно-съдова болест

Диклофенак е противопоказан при пациенти с доказана застойна сърдечна недостатъчност (NYHA II-IV), коронарна артериална болест, периферна артериална и / или цереброваскуларна болест.

Пациенти с нарушена бъбречна функция

Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане. Тъй като не са провеждани специални проучвания при пациенти с нарушена бъбречна функция, не могат да се дадат конкретни препоръки за корекция на дозата. Препоръчва се повишено внимание при използване на диклофенак при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане.

Пациенти с нарушена чернодробна функция

Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане. Тъй като не са провеждани специални проучвания при пациенти с нарушена чернодробна функция, не могат да се дадат конкретни препоръки за корекция на дозата. Препоръчва се повишено внимание при използване на диклофенак при пациенти с лека до умерена чернодробна дисфункция.

Начин на приложение

Интрамускулно или интравенозно приложение.

Страничен ефект

Нежеланите реакции, които се появяват по време на лечението с диклофенак натрий, се класифицират в подходящите групи в зависимост от честотата на поява:

- много чести (≥ 1/10),

- чести (≥ 1/100 до

Противопоказания

Свръхчувствителност към диклофенак, натриев метабисулфит или други компоненти на лекарството,

Подобно на други нестероидни противовъзпалителни лекарства, диклофенак е противопоказан при пациенти, при които свръхчувствителността към салицилати или други инхибитори на синтеза на простагландини се проявява под формата на бронхиална астма, уртикария или ринит.

Чернодробна недостатъчност (Child-Pugh клас С) (чернодробна цироза и асцит).

Бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс

Предозиране

Няма типична клинична картина при предозиране на диклофенак. Предозирането може да причини симптоми като повръщане, стомашно-чревни симптоми, диария, замаяност, шум в ушите или гърчове. В случай на тежко отравяне - остра бъбречна недостатъчност, възможно увреждане на черния дроб.

Терапевтични мерки

Терапевтичната тактика за остро отравяне с НСПВС, включително диклофенак, се състои от поддържаща и симптоматична терапия. Поддържаща и симптоматична терапия трябва да се провежда при усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, конвулсии, нарушения на стомашно-чревния тракт, респираторна депресия. Специални мерки като принудителна диуреза, диализа или хемоперфузия е малко вероятно да имат желания ефект при елиминиране на НСПВС, включително диклофенак, поради тяхното високо свързване с протеини и обширен метаболизъм. Симптоматично лечение.

Предпазни мерки

Страничните ефекти на лекарството могат да бъдат намалени чрез използване на най-ниската ефективна доза за най-краткия период, необходим за облекчаване на симптомите. Едновременното приложение на Naklofen с други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на доказателства за синергични ефекти и появата на потенциално опасни адитивни ефекти.

При наличие на медицински показания се препоръчва да се предписва лечение с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. По-специално, лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза от лекарството, особено при изтощени пациенти в напреднала възраст или такива с ниско телесно тегло..

Както при другите НСПВС, диклофенак рядко може да причини алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции.

Подобно на други НСПВС, поради характеристиките на фармакодинамичните свойства, диклофенак може да маскира признаците и симптомите на инфекциозни заболявания.

Ефект върху стомашно-чревния тракт

При прием на НСПВС, включително диклофенак, са наблюдавани стомашно-чревни кръвоизливи, язви или перфорации, понякога фатални, независимо от периода на лечение и придружени / непридружени от симптоми и сериозни стомашно-чревни нарушения в историята. Те са склонни да имат по-сериозни последици при възрастните хора. Ако се появи язва или стомашно-чревно кървене при пациенти, получаващи диклофенак, лекарството трябва да се прекрати. Както при други НСПВС, включително диклофенак, е необходимо медицинско наблюдение, особено внимателно трябва да се предписва диклофенак при пациенти със симптоми, предполагащи стомашно-чревни разстройства, пациенти със стомашни или чревни язви, кървене или перфорация в анамнезата. Рискът от стомашно-чревно кървене се увеличава с увеличаване на дозите НСПВС, особено при пациенти с анамнеза за язви, усложнени от кръвоизлив или перфорация. При пациенти в напреднала възраст има по-висока честота на нежелани реакции с НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорация, понякога фатални. За да се намали рискът от стомашно-чревна токсичност при пациенти с анамнеза за пептични язви (усложнено кървене или перфорация) и при пациенти в напреднала възраст, лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза от лекарството. Тези пациенти трябва да обмислят предписването на комбинирана терапия със защитни средства (например мизопростол или инхибитори на протонната помпа), както и пациенти, приемащи лекарства, съдържащи ацетилсалицилова киселина в ниски дози (ацетилсалицилова киселина / аспирин увеличава риска от стомашно-чревни разстройства). Пациентите, особено възрастните хора, трябва да информират своя лекар за всяка проява на абдоминални необичайни симптоми (особено кървене). Naklofen трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи едновременно лекарства, които могат да увеличат риска от кървене и улцерация, като системни кортикостероиди, антикоагуланти, селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин или антитромбоцитни средства. Необходим е внимателен медицински контрол за пациенти, страдащи от улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като ходът на тези заболявания може да се влоши.

Ефекти върху черния дроб

Необходим е внимателен медицински контрол за пациенти с нарушена чернодробна функция, тъй като състоянието им може да се влоши. По време на терапията с диклофенак може да се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими. Диклофенак трябва да се прекрати незабавно, ако повишената активност на чернодробните ензими продължава или се увеличава, появяват се клинични признаци, характерни за чернодробно заболяване, или други прояви (напр. Еозинофилия, обрив). При продължителна употреба на диклофенак се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция. Когато приемате диклофенак, хепатитът може да се появи без предварителни симптоми. Трябва да се внимава, когато се предписва диклофенак на пациенти с чернодробна порфирия. това може да изостри болестта.

Ефекти върху бъбречната функция

Съобщени са случаи на задържане на течности и отоци при НСПВС, включително диклофенак. Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с нарушена сърдечна или бъбречна функция, пациенти с анамнеза за хипертония, когато предписват на пациенти в напреднала възраст, получаващи съпътстваща терапия под формата на диуретици или лекарства, които могат значително да повлияят на бъбречната функция, и пациенти със значително изчерпване на извънклетъчния обем, по различни причини, например преди или след голяма операция. Когато се предписва диклофенак, се препоръчва редовно проследяване на бъбречната функция. Отмяната на терапията обикновено е придружена от нормализиране на техните функции..

Ефекти върху кожата и подкожната тъкан

В редки случаи при употребата на НСПВС е имало сериозни кожни реакции, някои фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза. Пациентите са изложени на най-голям риск в началото на терапията: в повечето случаи забелязаните нежелани реакции са настъпили през първия месец от лечението. Лечението с Naklofen трябва да се прекрати при първите признаци на обриви по кожата и лигавицата, както и при други признаци на свръхчувствителност.

Ефекти върху сърдечно-съдовата и мозъчно-съдовата системи

Пациентите с хипертония и / или лека застойна сърдечна недостатъчност се нуждаят от внимателно наблюдение поради възможното развитие на задържане на течности и оток по време на лечение с неселективни нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС).

Резултатите, клиничните изпитвания и епидемиологичните данни показват повишен риск от артериални тромбоемболични усложнения (напр. Инфаркт на миокарда или инсулт), свързани с употребата на диклофенак, особено при висока доза (150 mg на ден) и при продължително лечение. При пациенти с висок риск от сърдечно-съдови събития (напр. Артериална хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене) диклофенак се предписва само след задълбочен преглед.

Рискът от сърдечно-съдови събития зависи от дозата и продължителността на лечението с диклофенак, поради което е необходимо да се използва най-ниската ефективна доза, най-кратката продължителност на лечението. В зависимост от облекчаването на симптомите и състоянието на пациента, дозата на лекарството трябва периодично да се преразглежда.

Хематологични ефекти

Препоръчва се да се предписва диклофенак само за кратко време. По време на продължителна терапия е необходимо внимателно проследяване на кръвната картина. Подобно на други НСПВС, диклофенак може временно да инхибира агрегацията на тромбоцитите. Пациентите с нарушена хемостаза трябва да бъдат внимателно наблюдавани..

Съществуваща астма

Пациенти с астма, сезонен алергичен ринит, подуване на носната лигавица (т.е. назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекции на дихателните пътища (особено тези, свързани с алергичен ринит или с подобни симптоми), по-често от други пациенти, има обостряния на бронхиална астма (т.нар. непоносимост към аналгетици), оток на Квинке или уртикария. Поради това на такива пациенти, както и на пациенти, които са алергични към други вещества с кожни реакции, сърбеж или уртикария, се препоръчва да вземат специални предпазни мерки..

Информация за помощните вещества

3 ml разтвор (една ампула) съдържа 120 mg бензилов алкохол. Бензиловият алкохол е противопоказан при новородени и деца под 3-годишна възраст..

При чувствителни индивиди, особено с анамнеза за астма и алергии, метабисулфитът може да причини реакции от алергичен тип, включително симптоми на анафилактична реакция и бронхоспазъм. Наклофен съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий на доза, т.е. по същество "без натрий".

Бременност и кърмене

Потискането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на хода на бременността и вътрематочното развитие на плода. Епидемиологичните данни показват повишен риск от спонтанен аборт и / или развитие на сърдечни дефекти и гастрошизис след прием на инхибитори на простагландиновия синтез в началото на бременността. Абсолютният риск от сърдечно-съдови заболявания се увеличава от по-малко от 1% на 1,5%.

Смята се, че рискът се увеличава с дозата и продължителността на терапията. Доказано е, че при животни прилагането на инхибитори на синтеза на простагландини води до нарушена имплантация на ембриона. В допълнение, при животни, получили инхибитор на синтеза на простагландини през периода на органогенезата, честотата на различни малформации, включително нарушения в развитието на сърдечно-съдовата система, се увеличава. Диклофенак не трябва да се предписва през първите два тримесечия на бременността, освен ако ползите от употребата му не надвишават риска за плода. Ако въпреки това Naklofen се използва при жени през първия или втория триместър на бременността, тогава дозата трябва да бъде минимална и периодът на лечение трябва да бъде възможно най-кратък. Както при другите НСПВС, употребата на лекарството през третия триместър на бременността е противопоказана..

Когато приема инхибитори на синтеза на простагландин през третия триместър на бременността, плодът може:

1) преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония,

2) бъбречна дисфункция, с прогресията на която се развива бъбречна недостатъчност с олигохидроамнион.

При прием на диклофенак в края на бременността е възможно да се развие слаб труд и да се увеличи продължителността на раждането. При майката и плода / новороденото времето на кървене може да се удължи, антиагрегационният ефект може да настъпи дори след прием на много ниски дози диклофенак.

Поради това диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността. Кърмене

Подобно на други НСПВС, малко количество диклофенак се екскретира в кърмата. Следователно, диклофенак не трябва да се използва по време на кърмене, за да се избегнат нежелани ефекти върху бебето..

Въздействие върху плодовитостта

Употребата на диклофенак натрий може да доведе до нарушен фертилитет при жените и не се препоръчва за жени, когато се опитват да заченат дете. При жени, които изпитват затруднения при забременяване или с предполагаема диагноза безплодие, лечението с диклофенак натрий трябва да бъде прекратено.

Въздействие върху способността за шофиране на превозни средства и оборудване

Naklofen има малък или умерен ефект върху способността за шофиране на превозни средства и машини.

Пациенти, които изпитват световъртеж и / или други нежелани ефекти върху ЦНС, докато приемат диклофенак, не трябва да шофират или да работят с опасни машини..

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Литий: Едновременното приложение може да увеличи плазмената концентрация на литий. Поради това се препоръчва проследяване на серумните нива на литий..

Дигоксин: Едновременното приложение може да увеличи плазмената концентрация на дигоксин. Поради това се препоръчва проследяване на серумните нива на дигоксин..

Диуретици и антихипертензивни лекарства: Подобно на други НСПВС, едновременното приложение на диклофенак с диуретици или антихипертензивни лекарства (напр. Бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, (АСЕ) инхибитори) може да намали техния антихипертензивен ефект. Следователно, когато се комбинират тези лекарства, трябва да се внимава, особено при пациенти в напреднала възраст, а също така е необходимо периодично проследяване на кръвното налягане. След началото на съпътстващата терапия и периодично с по-нататъшното й продължаване поради повишения риск от развитие се приема достатъчно количество течност заедно с диуретици с калий-съхраняващи лекарства в кръвен серум. Поради това е необходимо често наблюдение на нивата на калий..

Други НСПВС и кортикостероиди: Едновременното приложение на диклофенак и други системни НСПВС или кортикостероиди може да увеличи честотата на нежелани стомашно-чревни ефекти.

Антикоагуланти и антитромбоцитни средства: Препоръчва се да се използва с повишено внимание, тъй като приемането му заедно може да увеличи риска от кървене. Въпреки факта, че клиничните проучвания не са разкрили ефекта на диклофенак върху ефекта на антикоагулантите, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, получаващи диклофенак и антикоагуланти едновременно. Такива пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани..

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs): Едновременната употреба на системни НСПВС, включително диклофенак, и SSRIs може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене.

Антидиабетни лекарства: Клиничните проучвания показват, че диклофенак не повлиява клиничните ефекти на пероралните антидиабетни лекарства. Има обаче отделни съобщения за хипогликемични и хипергликемични ефекти, изискващи промяна в дозировката на антидиабетните лекарства по време на лечение с диклофенак. Поради това се препоръчва контрол на глюкозата като предпазна мярка при съпътстваща терапия..

Метотрексат: Диклофенак може да инхибира тубуларния бъбречен клирънс на метотрексат и по този начин да повиши нивото му. При съпътстваща терапия се препоръчва да се използват НСПВС с повишено внимание, включително диклофенак. Тъй като диклофенак може да повиши концентрацията и следователно токсичността на метотрексат, това лекарство се прилага най-малко 24 часа преди или след лечение с метотрексат.

Циклоспорини: Диклофенак, подобно на други НСПВС, може да увеличи нефротоксичността поради ефекта си върху бъбречните простагландини. Диклофенак се препоръчва да се прилага в дози, по-ниски от тези, които биха били използвани при пациенти, които не получават циклоспорини.

Хинолонови антибактериални средства: Има изолирани съобщения за гърчове, които може да са били свързани с едновременната употреба на хинолони и НСПВС.

Фенитоин: Когато се приема фенитоин заедно, се препоръчва периодично проследяване на концентрацията на фенитоин в кръвната плазма поради възможно повишаване на фенитоина.

Колестипол и холестирамин: Тези вещества могат да забавят или намалят абсорбцията на диклофенак. Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага поне един час преди или 4 до 6 часа след приложението на колестипол / холестирамин.

Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при използване на диклофенак с мощни инхибитори на CYP2C9 (напр. Сулфинпиразон и вориконазол). може да има значително увеличение на максималната плазмена концентрация и излагане на диклофенак поради инхибиране на неговия метаболизъм.

Използвайте с повишено внимание с други лекарства, за които е известно, че са хепатотоксични, като антибиотици, антиепилептични лекарства.

Условия и срок на годност

Да се ​​съхранява при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Срок на годност 5 години

Не използвайте по-късно от датата, отпечатана на опаковката.

  • Предишна Статия

    Народни средства за лечение на болки в краката: симптоми, възможности за лечение, рецензии

Статии За Бурсит