Инжекции с хепарин

Основен Царевица

Инжекциите "Хепарин" са предназначени да предотвратят образуването на кръвни съсиреци в кръвоносната система. Лекарството принадлежи към групата на антикоагулантите, чието действие е насочено към намаляване на вискозитета на кръвта. Инжекциите с хепарин намаляват риска от остър миокарден инфаркт и образуване на кръвни съсиреци в коронарните артерии. Какъв е механизмът на действие на лекарството и какви са показанията за неговото използване?

Характеристики на лекарството

Хепаринът е лекарство, което пречи на образуването на високомолекулен протеин фибрин, за да предотврати образуването на кръвни съсиреци в коронарните артерии. В допълнение, действието на лекарството е насочено към спиране на растежа на вече образувани фибринови съсиреци и намаляване на активността на факторите на кръвосъсирването..

Въвеждането на лекарство в малки количества може леко да увеличи свойствата на кръвта, насочени към разтваряне на образували се кръвни съсиреци, а в големи дози хепаринът забавя процеса на разтваряне на кръвни съсиреци.

За да се намали рискът от коронарна болест на сърцето и да се възстанови нормалния баланс на течната част и кръвните клетки, лекарите предписват инжекции с хепарин. Схемата на лечение и дозата на инжектирания агент се избират индивидуално, тъй като лекарството е в състояние да се натрупва на вътрешната повърхност на кръвоносните съдове, което води до увеличаване на отрицателния заряд на кръвните клетки. Поради това се наблюдава намаляване на повърхностната адхезия и инхибиране на процеса на адхезия на тромбоцитите.

Фармакологични свойства

При повечето пациенти възниква въпросът: защо е необходимо да се предписват инжекции с хепарин. Лекарството се използва под формата на инжекционен разтвор, тъй като това насърчава бързото проникване на активното вещество в кръвния поток и незабавно забавя процеса на коагулация на биологичната течност.

Лекарството разкрива следните ефекти в организма:

  • увеличава бъбречното кръвоснабдяване;
  • повишава тонуса на мозъчните съдове;
  • забавя ензимната активност на мозъка;
  • намалява скоростта на прекомерен синтез на алдостерон в надбъбречните жлези;
  • насърчава активирането на паращитовидния хормон;
  • контролира нивото на адреналин в кръвта.

При комплексна терапия при пациенти с диагноза коронарна недостатъчност, приложението на разтвора помага да се предотврати развитието на следните патологии:

  • остра тромбоза на коронарните съдове;
  • намаляване на броя на рецидивите на миокарден инфаркт;
  • намаляване на броя на смъртните случаи след прекарана коронарна болест на сърцето.

Показания за употреба

Пациентите с нарушена функция на кръвосъсирването се препоръчват да вземат курс на инжекции "Хепарин". Лекарството има широк фармакологичен ефект, поради което в медицината се използва не само като антикоагулант.

Въвеждането на разтвора е показано при наличието на следните условия:

  • прогресивна форма на ангина пекторис;
  • ИБС в острата фаза;
  • профилактика и лечение на тромбоза от различен произход;
  • след операции, свързани с патология на сърцето и кръвоносните съдове;
  • патология на клапанен апарат;
  • възпаление на сърдечните клапи;
  • запушване на бъбречната вена от кръвен съсирек;
  • възпалително бъбречно заболяване;
  • бронхиална астма;
  • системни възпалителни състояния;
  • почистване на венозни катетри.

Добри резултати се получават при използване на разтвора за профилактични цели, в случай на образуване на съсиреци в лумена на периферните артерии и след операция на сърцето.

Продължителност на фармакологичния ефект

В случай на въвеждане на разтвора чрез интрадермални инжекции в коремната област, пациентът трябва да знае, че те трябва да се правят често, тъй като фармакологичното действие настъпва бързо и продължителността му е краткотрайна. Когато лекарството се прилага интравенозно, се наблюдава почти мигновено инхибиране на съсирването на кръвта, докато ефектът му продължава до 5 часа.

След инжекция в мускула терапевтичният ефект настъпва след 30 минути и продължава 6 часа. Ефектът при интрадермално приложение настъпва след 40 минути и продължава до 8 часа.

Методи на администриране

Комплексната терапия на остра венозна и артериална тромбоза осигурява непрекъснато интравенозно капене на разтвор на хепарин в продължение на няколко дни. В случай на възможни противопоказания за интравенозна инфузия, лекарството трябва да се прилага подкожно или интрамускулно.

След операция или директно по време на операцията, разтворът се инжектира в артерията или интравенозно. След това, през първите дни след операцията, хепаринът продължава интравенозно капково.

В офталмологията се прилага интравенозно лекарство за остро запушване на ретиналните съдове или дистрофични промени в неговата мембрана и след това те прибягват до използване на интрамускулни инжекции.

Характеристики за избор на дозировка

Дозата на приложения разтвор зависи от степента на тромбоза, тежестта на симптомите и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството. При пациентите е необходимо постоянно да се наблюдават параметрите на коагулограмата, тъй като ако дозата е неправилно избрана, периодът на кръвосъсирване може значително да надвиши нормата, което може да доведе до кървене.

Съгласно инструкциите за употреба, дозировката на лекарството се предписва в зависимост от начините на приложение:

  • Интравенозна капкова инфузия. Дневната доза се избира с изчислението на 400 U / kg.
  • Интрамускулни и подкожни инжекции. Дозата на разтвора не трябва да надвишава 600 U / kg на ден.
  • Интравенозно приложение. Еднократна доза - 100 U / kg.

След края на курса на терапия с хепарин се предписва антикоагулантно лечение с индиректни лекарства, чието приложение започва един ден преди първото намаляване на дозата на активното вещество.

Приложение на лекарството по време на бременност

По време на бременност жените могат да получат промени в вискозитета на кръвта. Увеличаването на броя на тромбоцитите води до повишена коагулируемост на биологичната течност. Според статистиката 10% от бременните жени са склонни към хомеостатични нарушения. Ето защо някои лекари предписват хепарин по време на бременност, когато терапевтичният ефект на лекарството е по-висок от възможните странични ефекти.

Според клинични проучвания лекарството не прониква през трансплацентарната бариера и следователно не представлява заплаха за плода. Схемата на лечение за бременна жена е малко по-различна, например изчисляването на дозата на инжектирания разтвор зависи от тегловната категория на жената, а честотата на инжектиране е ограничена до две.

Използването на лекарство може да наруши разпределението на калция в организма. Така че, бременна жена може да изпита остър дефицит на калций, поради което заедно с употребата на хепарин трябва да се приемат добавки, съдържащи всички необходими микроелементи..

Специални препоръки

Терапията с хепарин се провежда под строг контрол на параметрите на хемокоагулацията. Коагулограмата се извършва през първата седмица от лечението с лекарства и веднага след операцията, оптималният брой изследвания е 1 път на 2-3 дни. При частично приложение на разтвора се прави кръвен тест непосредствено преди инжектирането.

Не се препоръчва рязко прекъсване на курса на лечение с хепарин, тъй като това може да доведе до началото на процеса на образуване на тромби. Следователно е необходимо постепенно да се намалява дозата на лекарството с паралелна употреба на индиректни антикоагуланти. Единствените изключения са случаите на индивидуална непоносимост към някои компоненти на разтвора..

Въпреки възможността за интрамускулно инжектиране на разтвора, експертите не го препоръчват поради факта, че на мястото на инжектиране се образуват синини.

Алгоритъм за правилното приложение на хепарин

Инжекциите на лекарството се извършват стриктно, както е предписано от специалист. Инжекциите на лекарството се правят в строго определен час от деня, така че пациентите често практикуват самоинжекции на разтвора в корема. Този начин на приложение се счита за най-удобния у дома..

Алгоритъм за това как да се правят инжекции в корема:

  1. Извършвайте хигиена на ръцете, като използвате сапун и антисептик.
  2. Преди манипулация подгответе бутилка с разтвор, спринцовка, стерилна памучна вата, алкохол.
  3. С помощта на специална пила за нокти отворете бутилката, съберете необходимото количество разтвор.
  4. Дезинфекцирайте мястото на инжектиране. Оформете гънка на кожата на корема с палеца и показалеца.
  5. Поставете игла в образуваната гънка, натиснете буталото и бавно инжектирайте лекарството.
  6. Извадете иглата, нанесете памучна вата на мястото на инжектиране.

Противопоказания за медикаментозно лечение

Хепаринът има широк фармакологичен спектър на действие, но употребата му е противопоказана в следните случаи:

  • непоносимост към компонентите на лекарството;
  • кървене с различна етиология;
  • хеморагична диатеза;
  • бактериален ендокардит;
  • остра и хронична левкемия;
  • хипопластична анемия;
  • аневризма на сърдечните съдове;
  • язвени образувания в храносмилателния тракт;
  • изчерпване на тялото.

Странични ефекти

Ако се спазва режимът на лечение с хепарин, симптоматиката на заболяването постепенно намалява, но възникват ситуации, когато приемът на лекарството причинява странични ефекти:

  • алергична реакция;
  • мигренозно главоболие;
  • остеопороза;
  • дисфункция на храносмилателния тракт;
  • диария;
  • хипертермия;
  • кожни обриви;
  • кървене;
  • нарушена бъбречна функция.

Като правило нежеланите реакции се появяват на фона на неконтролирана или продължителна употреба на лекарството. За да се намали рискът от негативни ефекти, е необходимо да се спазва дозировката на разтвора и да се спазва режима на лечение.

Какво може да бъде заменено

Аналог на хепарин също е разтвор на лекарство, но с различно производство.

Има следните аналози на решението:

  • Натриев кафяв.
  • Рихтер.
  • Фрейн.

Използването на тези средства трябва да се извършва след консултация със специалист..

По този начин, хепаринът е добро лекарство за разреждане на кръвта и предотвратяване на развитието на кръвни съсиреци вътре в съдовете. По време на употребата му обаче е необходимо внимателно да се следят параметрите на кръвосъсирването и да се спазва избраният терапевтичен курс..

Отзиви

Иван, на 50 години
Имах инфаркт на миокарда преди няколко години. Последва дълъг период на възстановяване, в който ми предписваха ежедневни инжекции на хепарин. След курса на лечение показателите на хемостазата се възстановяват, но за да се предотврати по-нататъшното образуване на тромби, периодично инжектирам лекарството.

Светлана, на 42 години
Имам проблеми със съсирването на кръвта, стана твърде дебела. На този фон развих тромбоза на крака, поради което куцам лошо, когато ходя. Лекарят ми възложи да правя инжекции с хепарин в стомаха за 1 месец. Благодарение на това лекарство всичко изчезна, въпреки че по време на курса се образуваха синини по стомаха, но това не е толкова важно.

Игор, на 28 години
Майка ми е диагностицирана с разширени вени на долните крайници, запушване на съд на единия от краката й, така че й е предписано хирургично лечение. В следоперативния период й е предписано лечение с хепарин. Резултатът е очевиден, състоянието на вените се е подобрило значително. В момента болестта не прогресира, майка ми периодично преминава курс на медикаментозно лечение, тъй като това също служи като добра профилактика на миокарден инфаркт.

Хепарин (1000 IU / ml)

Инструкции

  • Руски
  • қazaқsha

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Инжекционен разтвор 1000 IU / ml, 5000 IU / ml

Състав

1 ml разтвор съдържа

активно вещество - натриев хепарин (получен от лигавица) 1000 IU, 5000 IU

помощни вещества: натриев хлорид, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Описание

Безцветна или сламеножълта течност, не мътна и без частици, които се утаяват по време на утаяването.

Фармакотерапевтична група

Лекарства, засягащи хемопоезата и кръвта. Директни антикоагуланти. Хепарин.

ATX код B01AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След подкожно приложение времето за достигане на максималната концентрация е 4-5 часа. Свързването с протеини от кръвна плазма се постига в 95% от случаите, обемът на разпределение е много нисък и възлиза на 0,06 L / kg (не напуска съдовото легло поради силно свързване с белтъците от кръвната плазма ). Хепаринът не преминава през плацентата и в кърмата. Той се улавя интензивно от ендотелни клетки и клетки от мононуклеарно-макрофагалната система (клетки от ретикуло-ендотелната система), концентрирани в черния дроб и далака. Когато се прилага чрез инхалация (инхалация), той се абсорбира от алвеоларни макрофаги, ендотел на капилярите, големи кръвни и лимфни съдове: тези клетки са основното място на отлагане на хепарин, от който той постепенно се освобождава, поддържайки необходимата концентрация в кръвната плазма.

Метаболизира се в черния дроб с участието на N-десулфамидаза и тромбоцитна хепариназа. Участието в метаболизма на тромбоцитния фактор IV (антихепаринов фактор), както и свързването на хепарин към системата на макрофагите, обясняват бързото биологично инактивиране и кратката продължителност на действие. Десулфатираните молекули под въздействието на бъбречна ендогликозидаза се превръщат във фрагменти с ниско молекулно тегло. Полуживотът на хепарин е 1-6 часа (средно 1,5 часа); увеличава се със затлъстяване, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; намалява с белодробна емболия, инфекции, злокачествени тумори. Екскретира се през бъбреците, главно под формата на неактивни метаболити и само с въвеждането на високи дози е възможно да се екскретира (до 50%) непроменен. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Фармакодинамика

Хепаринът е антикоагулант с пряко действие, който пряко влияе върху факторите на кръвосъсирването във всички фази на хемокоагулацията. Антикоагулантният ефект се открива in vitro и in vivo, настъпва веднага след интравенозно приложение.

Механизмът на действие на хепарина се основава предимно на свързването му с антитромбин III - инхибитор на активираните фактори на кръвосъсирването: тромбин, IXa, Xa, XIa, XIIa (способността да инхибира тромбина и активирания фактор X е особено важна). Хепаринът нарушава прехода на протромбин към тромбин, инхибира тромбина и спира образуването на фибрин от фибриноген, а също така до известна степен намалява агрегацията на тромбоцитите.

Увеличава бъбречния кръвоток; повишава съпротивлението на мозъчните съдове, намалява активността на церебралната хиалуронидаза, активира липопротеиновата липаза и има хиполипидемичен ефект.

Хепаринът намалява активността на повърхностноактивното вещество в белите дробове, потиска прекомерния синтез на алдостерон в кората на надбъбречната жлеза, свързва адреналина, модулира отговора на яйчниците към хормонални стимули, повишава активността на паратиреоидния хормон. В резултат на взаимодействие с ензими, той може да увеличи активността на мозъчната тирозин хидроксилаза, пепсиноген, ДНК полимераза и да намали активността на миозин АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза, пепсин.

Показания за употреба

- лечение на тромбоемболични разстройства като дълбока венозна тромбоза, остра артериална емболия или тромбоза, тромбофлебит, коронарна емболия

- предотвратяване на дълбока венозна тромбоза

- предотвратяване на коронарна тромбоемболия при пациенти с тази патология

- предотвратяване на съсирването на кръвта по време на операции, използващи методи за екстракорпорално кръвообращение, по време на хемодиализа

Начин на приложение и дозировка

Хепарин се прилага като непрекъсната интравенозна инфузия или като редовни интравенозни инжекции, както и подкожно (в коремната област).

За профилактични цели - подкожно, 5000 IU / ден, на интервали от 8-12 часа. Обичайното място за подкожни инжекции е антеролатералната коремна стена (в изключителни случаи се инжектира в горната част на рамото или бедрото), като се използва тънка игла, която следва инжектирайте дълбоко, перпендикулярно, в гънката на кожата, държана между палеца и показалеца, до края на приложението на разтвора. Местата на инжектиране трябва да се редуват всеки път (за да се избегне образуването на хематом). Първото инжектиране трябва да се извърши 1-2 часа преди началото на операцията; в следоперативния период, въведете за 7-10 дни, и ако е необходимо, за по-дълго време.

Началната доза хепарин за медицински цели обикновено е 5000 IU и се прилага интравенозно, след което лечението продължава с интравенозни инфузии..

Поддържащите дози се определят в зависимост от начина на приложение:

- с непрекъсната интравенозна инфузия, назначете 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / ден), разреждайки хепарин в 0,9% разтвор на натриев хлорид;

- с периодични интравенозни инжекции, назначете 5000-10000 IU хепарин на всеки 4 часа.

За възрастни с лека и умерена тромбоза лекарството се прилага интравенозно в доза 40 000-50 000 IU / ден, разделена на 3-4 пъти; при тежка тромбоза и емболия - интравенозно в доза 80 000 IU / ден, разделена на 4 пъти с интервал от 6 часа. Според жизнените показания се инжектира интравенозно единична доза от 25 000 IU (5 ml), след това 20 000 IU на всеки 4 часа, докато се достигне дневна доза от 80 000-120000 IU. При интравенозна капкова инфузия трябва да се добавят най-малко 40 000 IU хепарин към дневния обем на инфузионния разтвор. Дозите хепарин за интравенозно приложение са подбрани така, че активираното частично тромбопластиново време (APTT) да е 1,5-2,5 пъти по-голямо от контролното. При подкожно приложение на малки дози (5000 IU 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на образуването на тромби, не е необходимо редовно наблюдение на APTT, тъй като леко се увеличава.

Непрекъснатата интравенозна инфузия е най-ефективният начин за използване на хепарин, по-добър от редовните (периодични) инжекции, тъй като осигурява по-стабилна хипокоагулация и по-малко вероятно да причини кървене.

При извършване на екстракорпорална циркулация той се прилага в доза 140-400 IU / kg или 1500-2000 IU на 500 ml кръв. При хемодиализа първоначално се прилагат 10 000 IU интравенозно, след което се инжектират още 30 000-50 000 IU в средата на процедурата. За възрастните хора, особено жените, дозите трябва да бъдат намалени.

Лекарството се прилага интравенозно на деца: от 3 до 6 години - 600 IU / kg на ден, от 6 до 15 години - 500 IU / kg на ден под контрола на APTT.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са кървене, обратими промени

чернодробни ензимни активности, обратима тромбоцитопения и различни кожни реакции. Има отделни съобщения за генерализирани алергични реакции, некроза на кожата и приапизъм.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Хепаринът може да причини тромбоцитопения директно или индиректно

чрез продуциране на агрегиращи тромбоцитите антитела. Тези явления са обратими

след отнемане на лекарството.

тромбоцитопения тип I

Тромбоцитопения тип II, вероятно от имуноалергичен характер. В някои случаи тромбоцитопенията тип II се придружава от венозна или артериална тромбоза.

Нарушения на имунната система

алергични реакции от всякакъв вид и степен на тежест, с различни

анафилактоидни реакции и анафилактичен шок

Нарушения на метаболизма и храненето

Хипоалдостеронизъм, който може да доведе до повишаване на плазмата

калий. Рядко може да се появи клинично значима хиперкалиемия

пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет.

кървене от който и да е орган, особено при използване на високи дози.

В някои случаи кървенето е довело до смърт или трайно

Много рядко се съобщава за епидурален и гръбначен хематом

при пациенти, получаващи профилактични дози хепарин със спинална или епидурална анестезия или лумбална пункция.

Нарушения на хепатобилиарната система

Повишени нива на трансаминази, гама-GT, LDH и липаза, всички показатели се възстановяват след отнемане на лекарството.

Увреждане на кожата и подкожната тъкан

Обрив (различни видове обриви, включително еритематозен и макулопапулозен), уртикария, сърбеж.

Некроза на кожата, при която лечението трябва да бъде спряно незабавно.

Съобщава се за един случай на еритема.

Лезия от опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан

Остеопороза поради продължителна терапия с хепарин.

Нарушения на репродуктивната система

Общи заболявания и лезии на мястото на инжектиране

Реакции на мястото на инжектиране; локално дразнене при подкожно приложение

Противопоказания

- свръхчувствителност към хепарин

- съществуваща или анамнеза за индуцирана от хепарин тромбоцитопения

- тенденция към генерализирано или локално кървене, включително тежка чернодробна, бъбречна недостатъчност, обостряне на пептична язва, болест на Crohn, остър или подостър септичен ендокардит, вътречерепен кръвоизлив или травма и операция в главата, шията, очите, ушите и при жени със застрашен аборт, раждане (включително скорошни).

- скорошна операция на простатата, черния дроб и жлъчните пътища

- състояние след пункция на гръбначния мозък

- неконтролирана тежка артериална хипертония

пролиферативна диабетна ретинопатия

активна туберкулоза

остра и хронична левкемия

апластична и хипопластична анемия

бременност и кърмене

деца под 3 години

Инжекциите с хепарин съдържат 10 mg / ml консервант - бензилов алкохол, поради което е противопоказан при недоносени или новородени бебета.

Епидуралната анестезия по време на раждане при бременни жени, получаващи хепарин, е противопоказана.

При пациенти, получаващи хепарин за лечение, а не за профилактика, локално-регионалната анестезия е противопоказана по време на елективни хирургични процедури, тъй като употребата на хепарин е много рядка, но е свързана с развитието на епидурален или спинален хематом в резултат на продължителна или постоянна парализа..

Лекарствени взаимодействия

Пероралните антикоагуланти (дикумарин) и антитромбоцитните лекарства (ацетилсалицилова киселина, дипиридамол) трябва да бъдат прекратени поне 5 дни преди операция, тъй като те могат да увеличат склонността към кървене по време на операция или в следоперативния период. Едновременният прием на аскорбинова киселина, антихистамини, дигиталис, никотиноподобни вещества или тетрациклини може да инхибира ефекта на хепарин. Хепаринът замества фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепини и билирубин в техните места за свързване с протеини.

специални инструкции

Хепаринът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към хепарин с ниско молекулно тегло.

Трябва да се внимава, когато се прилага лекарството на пациенти с повишен риск от кървене, хипертония, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Хепаринът може да потисне секрецията на алдостерон от надбъбречните жлези, което може да доведе до хиперкалиемия, особено при пациенти с, например, захарен диабет, хронична бъбречна недостатъчност, с анамнеза за метаболитна ацидоза, повишен плазмен калий или прием на калий-съхраняващи лекарства. Изглежда, че рискът от хиперкалиемия се увеличава с продължителността на лечението, но тези промени обикновено са обратими. Плазменият калий трябва да се измерва при пациенти с рискови фактори преди започване на терапията с хепарин и да се проследява редовно след лечението, особено ако се удължава повече от 7 дни.

Не се препоръчва да се предписва хепарин едновременно с други лекарства, които влияят върху функцията на тромбоцитите или коагулационната система.

Профилактичното приложение на Heparinau при пациенти след епидурална или спинална анестезия или лумбална пункция е много рядко, но е свързано с епидурален или спинален хематом в резултат на продължителна или постоянна парализа. Рискът се увеличава с използването на епидурален или спинален катетър за анестезия; с едновременната употреба на лекарства, които повлияват хемостазата, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тромбоцитни инхибитори или антикоагуланти, както и с травматични или многократни пункции.

Когато се взема решение между последната профилактична доза хепарин и поставянето или отстраняването на епидурален или гръбначен катетър, трябва да се вземат предвид характеристиките за безопасност на лекарството и профила на пациента. Следващата доза от лекарството трябва да се прилага поне четири часа след предишната инжекция. Повторното въвеждане на хепарин трябва да се отложи до завършване на хирургичната процедура.

Ако е необходимо да се проведе хепаринова терапия в контекста на епидурална или спинална анестезия, лекарят трябва да осигури внимателно наблюдение на пациента и редовно да наблюдава неврологичното състояние на пациента, за да може незабавно да открие такива неврологични признаци като болки в гърба, нарушена двигателна и сензорна функция от червата, пикочния мехур. Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да информират медицинската сестра или лекаря, ако се появят тези симптоми..

Хепарин не трябва да се инжектира интрамускулно поради риск от хематом.

Поради повишения риск от кървене, съпътстващите интрамускулни инжекции, лумбална пункция и подобни процедури трябва да се използват с повишено внимание.

Поради риска от развитие на медиирана от антитела хепарин-индуцирана тромбоцитопения, е необходимо да се проследява броят на тромбоцитите при пациенти, получаващи хепарин за повече от 5 дни, лечението трябва да се прекрати незабавно, ако се развие тромбоцитопения.

Индуцирана от хепарин тромбоцитопения и индуцирана от хепарин тромбоцитопения с тромбоза могат да се появят в рамките на няколко седмици след спиране на терапията с хепарин. Пациентите с тромбоцитопения или тромбоза след спиране на хепарин трябва да бъдат изследвани за това състояние..

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране или потенциално опасни механизми

Имайки предвид страничните ефекти на лекарството, трябва да се внимава при шофиране на превозно средство и при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции..

Предозиране

Симптоми: тежки хеморагични усложнения, кървене.

Лечение: в зависимост от тежестта на хеморагичното усложнение, или намалете дозата на лекарството, или го отменете. Ако след спиране на лекарството кървенето продължи, интравенозно се прилага хепаринов антагонист, протамин сулфат (или хлорид) (1 ml протамин сулфат неутрализира 100 IU хепарин). В рамките на 90 минути след интравенозно приложение на лекарството хепарин се прилага 50% от изчислената доза протамин сулфат, 50% - през следващите 3 часа.

Форма за освобождаване и опаковка

5 ml от лекарството във флакони от тъмно стъкло, запечатани с гумени запушалки, нагънати с алуминиеви капачки с пластмасови капачки с виолетов цвят (дозировка 1000 IU / ml) или кафяви (5000 IU / ml) с надпис "nirlife".

1 бутилка, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език, се поставят в картонена кутия.

10 такива опаковки се поставят в групова картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Период на съхранение

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

Производител

Nirma Limited, Индия

Къща Нирма. Ашрам Роуд, Ахмедабад - 380009 Гуджарат. Индия

Притежател на разрешението за употреба

Nirma Limited, Индия

Адресът на организацията, която приема претенции от потребители за качеството на продуктите на територията на Република Казахстан

Инструкции за употреба на хепарин

Притежател на разрешението за употреба:

Произведени от:

Лекарствени форми

рег. No: LP-002335 от 19.12.13 г. - Текущ
Хепарин
рег. No: LP-002335 от 19.12.13 г. - Безсрочно

Форма на освобождаване, опаковка и състав на лекарството Хепарин

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение, безцветен или светложълт.

1 мл
натриев хепарин5000 IU

Помощни вещества: бензилов алкохол - 9 mg, натриев хлорид - 3,4 mg, вода d / и до 1 ml.

5 ml - ампули (5) - картонени опаковки.
5 ml - бутилки (5) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (10) - картонени опаковки.
5 ml - бутилки (10) - картонени опаковки.
5 ml - ампули (50) - картонени кутии (за болници).
5 ml - бутилки (50) - картонени кутии (за болници).
5 ml - ампули (100) - картонени кутии (за болници).
5 ml - бутилки (100) - картонени кутии (за болници).

Разтвор за интравенозно и подкожно приложение прозрачен, безцветен или светложълт разтвор.

1 мл
натриев хепарин5000 IU

Помощни вещества: бензилов алкохол 9 mg, натриев хлорид 3,4 mg, вода d / и до 1 ml.

5 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени бутилки (5) - контурирана пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени бутилки (5) - контурирана пластмасова опаковка (2) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени бутилки (5) - контурна клетъчна опаковка (1) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени флакони (5) - контурна клетъчна опаковка (2) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени ампули (5) - контурирана пластмасова опаковка (1) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени ампули (5) - контурирана пластмасова опаковка (2) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени ампули (5) - контурни клетъчни опаковки (1) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени ампули (5) - контурни клетъчни опаковки (2) - картонени опаковки.
5 ml - стъклени бутилки (5) - картонени опаковки с разделителна вложка.
5 ml - стъклени бутилки (10) - картонени опаковки с разделителна вложка.
5 ml - стъклени ампули (5) - картонени опаковки с разделителна вложка.
5 ml - стъклени ампули (10) - картонени опаковки с разделителна вложка.
5 ml - стъклени бутилки (5) - контурирана пластмасова опаковка (10) - картонени кутии (за болници).
5 ml - стъклени флакони (5) - контурирана пластмасова опаковка (20) - картонени кутии (за болници).
5 ml - стъклени ампули (5) - контурирана пластмасова опаковка (10) - картонени кутии (за болници).
5 ml - стъклени ампули (5) - контурирана пластмасова опаковка (20) - картонени кутии (за болници).

фармакологичен ефект

Механизмът на действие на натриевия хепарин се основава предимно на свързването му с антитромбин III, който е естествен инхибитор на активираните фактори на кръвосъсирването IIa (тромбин), IXa, Xa, XIa и XIIa. Натриевият хепарин се свързва с антитромбин III и причинява конформационни промени в неговата молекула. В резултат свързването на антитромбин III с факторите на кръвосъсирването IIa (тромбин), IXa, Xa, XIa и XIIa се ускорява и тяхната ензимна активност се блокира. Свързването на натриевия хепарин с антитромбин III има електростатичен характер и до голяма степен зависи от дължината и състава на молекулата (за свързването на натриевия хепарин с антитромбин III е необходима пента-захаридна последователност, съдържаща 3-O-сулфиран глюкозамин).

Най-голямо значение има способността на натриевия хепарин в комбинация с антитромбин III да инхибира коагулационните фактори IIa (тромбин) и Xa. Съотношението на активността на натриевия хепарин по отношение на фактор Ха към неговата активност по отношение на фактор IIа е 0,9-1,1. Натриевият хепарин намалява вискозитета на кръвта, намалява съдовата пропускливост, стимулирана от брадикинин, хистамин и други ендогенни фактори, и по този начин предотвратява развитието на застой. Натриевият хепарин е способен да адсорбира върху повърхността на ендотелните мембрани и кръвни клетки, увеличавайки техния отрицателен заряд, което предотвратява адхезията и агрегацията на тромбоцитите. Натриевият хепарин забавя хиперплазията на гладките мускули, активира липопротеиновата липаза и по този начин има хиполипидемичен ефект и предотвратява развитието на атеросклероза.

Натриевият хепарин свързва някои компоненти на комплементната система, намалявайки нейната активност, пречи на сътрудничеството на лимфоцитите и образуването на имуноглобулини, свързва хистамин, серотонин (т.е. има антиалергичен ефект). Натриевият хепарин увеличава бъбречния кръвоток, увеличава съпротивлението на мозъчните съдове, намалява активността на церебралната хиалуронидаза, намалява активността на сърфактанта в белите дробове, потиска прекомерния синтез на алдостерон в кората на надбъбречната жлеза, свързва адреналина, модулира реакцията на яйчниците към хормонални стимули, увеличава активността на паратиреоидния хормон. В резултат на взаимодействието с ензимите, натриевият хепарин може да увеличи активността на мозъчната тирозин хидроксилаза, пепсиноген, ДНК полимераза и да намали активността на миозин АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза и пепсин. Клиничното значение на тези ефекти на натриевия хепарин остава несигурно и слабо разбрано..

При остър коронарен синдром без персистираща подтема на ST сегмент на ЕКГ (нестабилна стенокардия, инфаркт на миокарда без подтема на сегмент ST) натриевият хепарин в комбинация с ацетилсалицилова киселина намалява риска от миокарден инфаркт и смъртност. При миокарден инфаркт с повишаване на сегмента на ST на ЕКГ натриевият хепарин е ефективен при първична перкутанна коронарна реваскуларизация в комбинация с инхибитори на гликопротеинови рецептори IIb / IIIa и при тромболитична терапия със стрептокиназа (увеличаване на честотата на реваскуларизация).

Във високи дози натриевият хепарин е ефективен при белодробна емболия и венозна тромбоза, в малки дози е ефективен за профилактика на венозна тромбоемболия, включително след операция..

След интравенозно приложение ефектът на лекарството настъпва почти веднага, не по-късно от 10-15 минути и не трае дълго - 3-6 часа.След подкожно приложение действието на лекарството започва бавно - след 40-60 минути, но продължава 8 часа. Дефицит на антитромбин III в кръвната плазма или на мястото на тромбоза може да намали айтикоагулантния ефект на натриевия хепарин.

Фармакокинетика

Максималната концентрация (C max) след интравенозно приложение се постига почти веднага, след подкожно приложение - след 2-4 часа.

Връзката с плазмените протеини е до 95%, обемът на разпределение е много малък - 0,06 l / kg (не напуска съдовото легло поради силно свързване с плазмените протеини). Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата.

Интензивно уловени от ендотелни клетки и клетки от мононуклеарно-макрофагната система (клетки от ретикулоендотелната система), концентрирани в черния дроб и далака.

Той се метаболизира в черния дроб с участието на N-десулфамидаза и тромбоцитни хепаринази, които участват в метаболизма на хепарина на по-късните етапи. Участието в метаболизма на тромбоцитния фактор IV (антихепаринов фактор), както и свързването на натриевия хепарин към системата на макрофагите, обясняват бързото биологично инактивиране и кратката продължителност на действие. Десулфатираните молекули под въздействието на бъбречна ендогликозидаза се превръщат във фрагменти с ниско молекулно тегло. TT 1/2 е 1-6 часа (средно - 1,5 часа); увеличава се със затлъстяване, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; намалява с белодробна емболия, инфекции, злокачествени тумори.

Екскретира се през бъбреците, главно под формата на неактивни метаболити и само с въвеждането на високи дози е възможно да се екскретира (до 50%) непроменен. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за лекарството хепарин

  • профилактика и лечение на венозна тромбоза (включително тромбоза на повърхностни и дълбоки вени на долните крайници, тромбоза на бъбречни вени) и белодробна емболия;
  • профилактика и лечение на тромбоемболични усложнения, свързани с предсърдно мъждене;
  • профилактика и лечение на периферна артериална емболия (включително тези, свързани с митрално сърдечно заболяване);
  • лечение на остра и хронична консумация на коагулопатии (включително стадий I на DIC синдром);
  • остър коронарен синдром без постоянна елевация на ST сегмент на ЕКГ (нестабилна ангина пекторис, инфаркт на миокарда без повишаване на сегмента ST на ЕКГ);
  • Миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмент: с тромболитична терапия, с първична перкутанна коронарна реваскуларизация (балонна ангиопластика със или без стентиране) и с висок риск от артериална или венозна тромбоза и тромбоемболия;
  • профилактика и лечение на образуване на микротромби и нарушения на микроциркулацията, вкл. с хемолитикоуремичен синдром, гломерулонефрит (включително лупусен нефрит) и с принудителна диуреза;
  • предотвратяване на кръвосъсирването по време на кръвопреливане, в системи за екстракорпорална циркулация (екстракорпорална циркулация по време на сърдечни операции, хемосорбция, цитафереза) и по време на хемодиализа;
  • обработка на периферни венозни катетри.
Отворете списъка с кодове на ICD-10
Код на ICD-10Индикация
D59.3Хемолитично-уремичен синдром
D65Дисеминирана интраваскуларна коагулация [дефибринационен синдром]
D68Други нарушения на коагулацията
I20.0Нестабилна стенокардия
I21Остър миокарден инфаркт
I26Белодробна емболия
I48Предсърдно мъждене и трептене
I74Емболия и артериална тромбоза
I80Флебит и тромбофлебит
I82Емболия и тромбоза на други вени
N00Остър нефритичен синдром (остър гломерулонефрит)
N03Хроничен нефритичен синдром
N08.5Гломерулни лезии при системни заболявания на съединителната тъкан

Схема на дозиране

Хепарин се прилага подкожно, интравенозно, чрез болус или капково.

Хепаринът се предписва като непрекъсната интравенозна инфузия или под формата на редовни интравенозни инжекции, както и подкожно (в коремната област). Хепарин не може да се прилага интрамускулно.

Обичайното място за подкожно инжектиране е антеролатералната коремна стена (в изключителни случаи се вкарва в горната част на рамото или бедрото), докато се използва тънка игла, която трябва да се вкара дълбоко, перпендикулярно, в кожната гънка, задържана между палеца и показалеца до края на инжектирането решение. Местата на инжектиране трябва да се редуват всеки път (за да се избегне образуването на хематом). Първото инжектиране трябва да се извърши 1-2 часа преди началото на операцията; в следоперативния период - въведете в рамките на 7-10 дни, а ако е необходимо - за по-дълго време. Началната доза хепарин за медицински цели обикновено е 5000 IU и се прилага интравенозно, след което лечението продължава с помощта на подкожни инжекции или интравенозни инфузии..

Поддържащите дози се определят в зависимост от начина на приложение:

  • с непрекъсната интравенозна инфузия, назначете 1000-2000 IU / h (24000-48000 MG / ден), разреждайки хепарин с 0,9% разтвор на натриев хлорид:
  • с редовни интравенозни инжекции се предписват 5000-10000 IU хепарин на всеки 4-6 часа:
  • за подкожно приложение, инжектиран на всеки 12 часа при 15000-20000 IU или на всеки 8 часа при 8000-10000 IU.

Преди всяка доза трябва да се направи проучване на времето за съсирване на кръвта и / или активирано парциално тромбопластиново време (PPTT), за да се коригира следващата доза..

Дозите хепарин за интравенозно приложение се избират така, че APTT да е 1,5-2,5 пъти по-голяма от контролната. Антикоагулантният ефект на хепарин се счита за оптимален, ако времето на съсирване на кръвта е 2-3 пъти по-дълго от нормалната стойност. APTT и тромбиновото време се удвояват (ако е възможен непрекъснат APTT контрол).

При подкожно приложение на малки дози (5000 IU 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на образуването на тромби, не е необходимо редовно наблюдение на APTT, тъй като леко се увеличава.

Непрекъснатата интравенозна инфузия е най-ефективният начин за използване на хепарин, по-добър от редовните (периодични) инжекции, тъй като осигурява по-стабилна хипокоагулация и по-рядко причинява кървене.

Използването на натриев хепарин в специални клинични ситуации

Първична перкутанна коронарна ангиопластика при остър коронарен синдром без елевация на ST-сегмента и при инфаркт на миокарда с елевация на ST-сегмента: натриевият хепарин се инжектира интравенозно в болусна доза 70-100 IU / kg (ако не се предвижда употребата на инхибитори на гликопротеин IIb / IIla рецептор) или в доза 50 -60 MG / kg (когато се комбинира с инхибитори на гликопротеин IIb / IIla рецептори).

Тромболитична терапия за миокарден инфаркт с елевация на ST-сегмент: натриевият хепарин се прилага интравенозно в болусна доза 60 IU / ct (максимална доза 4000 IU), последвана от интравенозна инфузия в доза 12 IU / kg (не повече от 1000 IU / h) в продължение на 24 48 часа. Целевото ниво на APTT е 50-70 сек, което е 1,5-2,0 пъти по-високо от нормата; контрол на APTT - 3, 6, 12 и 24 часа след началото на терапията.

Предотвратяване на тромбоемболични усложнения след операция с използване на ниски дози натриев хепарин: натриевият хепарин се инжектира подкожно, дълбоко в гънките на коремната кожа. Началната доза е 5000 MG 2 часа преди началото на операцията. В следоперативния период - 5000 ME на всеки 8-12 часа в продължение на 7 дни, или докато мобилността на пациента бъде напълно възстановена (в зависимост от това кое е първо). Когато се използва хепарин натрий в ниски дози за профилактика на тромбоемболични усложнения, не е необходимо да се контролира APTT.

Приложение в сърдечно-съдовата хирургия по време на операции с екстракорпорална кръвоносна система: началната доза натриев хепарин е не по-малка от 150 IU / kg. Освен това натриевият хепарин се прилага чрез непрекъсната интравенозна инфузия със скорост 15-25 капки / мин при 30 000 IU на 1 литър инфузионен разтвор. Общата доза обикновено е 300 IU / kg (ако очакваната продължителност на операцията е по-малка от 60 минути) или 400 IU / kg (ако очакваната продължителност на операцията е 60 минути или повече).

Приложение за хемодиализа: началната доза натриев хепарин е 25-30 IU / kg (или 10 000 IU) интравенозно болусно, след това непрекъсната инфузия на натриев хепарин 20 000 IU / 100 ml 0,9% разтвор на натриев хлорид със скорост 1500-2000 IU / h (освен ако не е посочено друго) посочени в инструкциите за употреба на системи за диализа).

Употребата на натриев хепарин в педиатрията: няма адекватни контролирани проучвания на натриев хепарин при деца. Представените препоръки се основават на клиничния опит: начална доза - 75-100 IU / kg IV болус за 10 минути, поддържаща доза: деца на възраст 1-3 месеца - 25-30 IU / kg / h (800 IU / kg / ден), деца на възраст 4-12 месеца - 25-30 IU / kg / h (700 IU / kg / ден), деца над 1 година -18-20 ME / kg / h (500 ME / kg / ден) интравенозно.

Дозата на натриев хепарин трябва да бъде избрана, като се вземат предвид показателите за кръвосъсирване (целево ниво на APTT 60-85 сек).

Продължителността на терапията зависи от показанията и начина на приложение. При интравенозно приложение оптималната продължителност на лечението е 7-10 дни, след което терапията продължава с перорални антикоагуланти (препоръчително е да се предписват перорални антикоагуланти, започвайки от първия ден на лечение с натриев хепарин или от 5 до 7 ден, и да се спре употребата на натриев хепарин на 4-5 ден от комбинирания терапия). При обширна тромбоза на илио-бедрените вени е препоръчително да се провеждат по-дълги курсове на лечение с хепарин.

Страничен ефект

Алергични реакции: зачервяване на кожата, лекарствена треска, уртикария, ринит, сърбеж и усещане за топлина в подметките, бронхоспазъм, колапс, анафилактичен шок.

Кървене: типично - от стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, на мястото на инжектиране, в зони, изложени на натиск, от хирургични рани; кръвоизливи в различни органи (включително надбъбречните жлези, жълтото тяло, ретроперитонеалното пространство).

Местни реакции: болка, хиперемия, хематом и улцерация на мястото на инжектиране, кървене.

Други потенциални странични ефекти включват: замаяност, главоболие, гадене, повръщане, намален апетит, диария, болки в ставите, повишено кръвно налягане и еозинофилия.

В началото на лечението с хепарин понякога може да се отбележи преходна тромбоцитопения с брой тромбоцити в диапазона от 80 × 10 9 / L до 150 × 10 9 / L. Обикновено тази ситуация не води до развитие на усложнения и лечението с хепарин може да продължи. В редки случаи може да се появи тежка тромбоцитопения (синдром на образуване на бял тромб), понякога фатална. Това усложнение трябва да се приеме в случай на намаляване на тромбоцитите под 80 × 10 9 / L или повече от 50% от първоначалното ниво, приложението на хепарин в такива случаи спешно се спира.

Пациенти с тежка тромбоцитопения могат да развият консумационна коагулопатия (изчерпване на запасите от фибриноген).

На фона на индуцирана от хепарин тромбоцитопения: некроза на кожата, артериална тромбоза, придружена от развитие на гангрена, инфаркт на миокарда, инсулт. Дългосрочна употреба: остеопороза, спонтанни фрактури на костите, калцификация на меките тъкани, хипоалдостеронизъм, преходна алопеция, приапизъм.

На фона на терапията с хепарин могат да се наблюдават промени в биохимичните параметри на кръвта (повишена активност на чернодробните трансаминази, свободни мастни киселини и тироксин в кръвната плазма; хиперкалиемия;.

Противопоказания за употреба

  • свръхчувствителност към натриев хепарин и други компоненти на лекарството;
  • индуцирана от хепарин тромбоцитопения (със или без тромбоза) в анамнеза или в момента;
  • кървене (освен ако ползите от натриевия хепарин не надвишават потенциалния риск);
  • бременност и кърмене.

Пациенти с поливалентни алергии (включително бронхиална астма).

За патологични състояния, свързани с повишен риск от кървене, като:

  • заболявания на сърдечно-съдовата система: остър и подостър инфекциозен ендокардит, тежка неконтролирана артериална хипертония, аортна дисекация, мозъчна аневризма;
  • ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт, разширени вени на хранопровода при цироза на черния дроб и други заболявания, продължителна употреба на стомашни и тънки чревни дренажи, улцерозен колит, хемороиди;
  • заболявания на хемопоетичната и лимфната система: левкемия, хемофилия, тромбоцитопения, хеморагична диатеза;
  • заболявания на централната нервна система: хеморагичен инсулт, черепно-мозъчна травма;
  • злокачествени новообразувания;
  • вроден дефицит на антитромбин III и заместителна терапия с антитромбин III лекарства (за да се намали рискът от кървене, е необходимо да се използват по-ниски дози хепарин).

Други физиологични и патологични състояния: период на менструация, заплашен аборт, ранен следродилен период, тежко чернодробно заболяване с нарушена протеиново-синтетична функция, хронична бъбречна недостатъчност, скорошна операция на очите, мозъка или гръбначния мозък, наскоро извършена гръбначна (лумбална) пункция или епидурална анестезия, пролиферативна диабетна ретинопатия, васкулит, деца под 3-годишна възраст (бензиловият алкохол, включен в състава, може да причини токсични и анафилактоидни реакции), старост (над 60 години, особено жени).

Приложение по време на бременност и кърмене

Хепарин натрий не преминава плацентарната бариера. До този момент няма данни, показващи възможността за фетални малформации поради употребата на натриев хепарин по време на бременност: също така няма резултати от експерименти върху животни, които да показват ембрио- или фетотоксичния ефект на натриевия хепарин. Има обаче данни за повишен риск от преждевременно раждане и спонтанен аборт, свързан с кървене. Необходимо е да се вземе предвид вероятността от усложнения при употребата на натриев хепарин при бременни жени със съпътстващи заболявания, както и при бременни жени, получаващи допълнително лечение.

Ежедневната употреба на високи дози натриев хепарин за повече от 3 месеца може да увеличи риска от остеопороза при бременни жени. Следователно непрекъснатата употреба на високи дози натриев хепарин не трябва да надвишава 3 месеца..

Епидуралната анестезия не трябва да се използва при бременни жени, получаващи антикоагулантна терапия. Антикоагулантната терапия е противопоказана, когато кървенето е изложено на риск, като заплашен аборт.

Хепарин натрий не се екскретира в кърмата.

Ежедневните високи дози натриев хепарин за повече от 3 месеца могат да увеличат риска от остеопороза при кърмещи жени.

Ако е необходимо да се кандидатства за посочените периоди, е необходимо да се използват други натриеви хепаринови препарати, които не съдържат бензилов алкохол като спомагателно вещество.

Статии За Бурсит