Инжекции с хепарин

Основен Дерматит

Инжекциите "Хепарин" са предназначени да предотвратят образуването на кръвни съсиреци в кръвоносната система. Лекарството принадлежи към групата на антикоагулантите, чието действие е насочено към намаляване на вискозитета на кръвта. Инжекциите с хепарин намаляват риска от остър миокарден инфаркт и образуване на кръвни съсиреци в коронарните артерии. Какъв е механизмът на действие на лекарството и какви са показанията за неговото използване?

Характеристики на лекарството

Хепаринът е лекарство, което пречи на образуването на високомолекулен протеин фибрин, за да предотврати образуването на кръвни съсиреци в коронарните артерии. В допълнение, действието на лекарството е насочено към спиране на растежа на вече образувани фибринови съсиреци и намаляване на активността на факторите на кръвосъсирването..

Въвеждането на лекарство в малки количества може леко да увеличи свойствата на кръвта, насочени към разтваряне на образували се кръвни съсиреци, а в големи дози хепаринът забавя процеса на разтваряне на кръвни съсиреци.

За да се намали рискът от коронарна болест на сърцето и да се възстанови нормалния баланс на течната част и кръвните клетки, лекарите предписват инжекции с хепарин. Схемата на лечение и дозата на инжектирания агент се избират индивидуално, тъй като лекарството е в състояние да се натрупва на вътрешната повърхност на кръвоносните съдове, което води до увеличаване на отрицателния заряд на кръвните клетки. Поради това се наблюдава намаляване на повърхностната адхезия и инхибиране на процеса на адхезия на тромбоцитите.

Фармакологични свойства

При повечето пациенти възниква въпросът: защо е необходимо да се предписват инжекции с хепарин. Лекарството се използва под формата на инжекционен разтвор, тъй като това насърчава бързото проникване на активното вещество в кръвния поток и незабавно забавя процеса на коагулация на биологичната течност.

Лекарството разкрива следните ефекти в организма:

  • увеличава бъбречното кръвоснабдяване;
  • повишава тонуса на мозъчните съдове;
  • забавя ензимната активност на мозъка;
  • намалява скоростта на прекомерен синтез на алдостерон в надбъбречните жлези;
  • насърчава активирането на паращитовидния хормон;
  • контролира нивото на адреналин в кръвта.

При комплексна терапия при пациенти с диагноза коронарна недостатъчност, приложението на разтвора помага да се предотврати развитието на следните патологии:

  • остра тромбоза на коронарните съдове;
  • намаляване на броя на рецидивите на миокарден инфаркт;
  • намаляване на броя на смъртните случаи след прекарана коронарна болест на сърцето.

Показания за употреба

Пациентите с нарушена функция на кръвосъсирването се препоръчват да вземат курс на инжекции "Хепарин". Лекарството има широк фармакологичен ефект, поради което в медицината се използва не само като антикоагулант.

Въвеждането на разтвора е показано при наличието на следните условия:

  • прогресивна форма на ангина пекторис;
  • ИБС в острата фаза;
  • профилактика и лечение на тромбоза от различен произход;
  • след операции, свързани с патология на сърцето и кръвоносните съдове;
  • патология на клапанен апарат;
  • възпаление на сърдечните клапи;
  • запушване на бъбречната вена от кръвен съсирек;
  • възпалително бъбречно заболяване;
  • бронхиална астма;
  • системни възпалителни състояния;
  • почистване на венозни катетри.

Добри резултати се получават при използване на разтвора за профилактични цели, в случай на образуване на съсиреци в лумена на периферните артерии и след операция на сърцето.

Продължителност на фармакологичния ефект

В случай на въвеждане на разтвора чрез интрадермални инжекции в коремната област, пациентът трябва да знае, че те трябва да се правят често, тъй като фармакологичното действие настъпва бързо и продължителността му е краткотрайна. Когато лекарството се прилага интравенозно, се наблюдава почти мигновено инхибиране на съсирването на кръвта, докато ефектът му продължава до 5 часа.

След инжекция в мускула терапевтичният ефект настъпва след 30 минути и продължава 6 часа. Ефектът при интрадермално приложение настъпва след 40 минути и продължава до 8 часа.

Методи на администриране

Комплексната терапия на остра венозна и артериална тромбоза осигурява непрекъснато интравенозно капене на разтвор на хепарин в продължение на няколко дни. В случай на възможни противопоказания за интравенозна инфузия, лекарството трябва да се прилага подкожно или интрамускулно.

След операция или директно по време на операцията, разтворът се инжектира в артерията или интравенозно. След това, през първите дни след операцията, хепаринът продължава интравенозно капково.

В офталмологията се прилага интравенозно лекарство за остро запушване на ретиналните съдове или дистрофични промени в неговата мембрана и след това те прибягват до използване на интрамускулни инжекции.

Характеристики за избор на дозировка

Дозата на приложения разтвор зависи от степента на тромбоза, тежестта на симптомите и индивидуалната чувствителност на пациента към лекарството. При пациентите е необходимо постоянно да се наблюдават параметрите на коагулограмата, тъй като ако дозата е неправилно избрана, периодът на кръвосъсирване може значително да надвиши нормата, което може да доведе до кървене.

Съгласно инструкциите за употреба, дозировката на лекарството се предписва в зависимост от начините на приложение:

  • Интравенозна капкова инфузия. Дневната доза се избира с изчислението на 400 U / kg.
  • Интрамускулни и подкожни инжекции. Дозата на разтвора не трябва да надвишава 600 U / kg на ден.
  • Интравенозно приложение. Еднократна доза - 100 U / kg.

След края на курса на терапия с хепарин се предписва антикоагулантно лечение с индиректни лекарства, чието приложение започва един ден преди първото намаляване на дозата на активното вещество.

Приложение на лекарството по време на бременност

По време на бременност жените могат да получат промени в вискозитета на кръвта. Увеличаването на броя на тромбоцитите води до повишена коагулируемост на биологичната течност. Според статистиката 10% от бременните жени са склонни към хомеостатични нарушения. Ето защо някои лекари предписват хепарин по време на бременност, когато терапевтичният ефект на лекарството е по-висок от възможните странични ефекти.

Според клинични проучвания лекарството не прониква през трансплацентарната бариера и следователно не представлява заплаха за плода. Схемата на лечение за бременна жена е малко по-различна, например изчисляването на дозата на инжектирания разтвор зависи от тегловната категория на жената, а честотата на инжектиране е ограничена до две.

Използването на лекарство може да наруши разпределението на калция в организма. Така че, бременна жена може да изпита остър дефицит на калций, поради което заедно с употребата на хепарин трябва да се приемат добавки, съдържащи всички необходими микроелементи..

Специални препоръки

Терапията с хепарин се провежда под строг контрол на параметрите на хемокоагулацията. Коагулограмата се извършва през първата седмица от лечението с лекарства и веднага след операцията, оптималният брой изследвания е 1 път на 2-3 дни. При частично приложение на разтвора се прави кръвен тест непосредствено преди инжектирането.

Не се препоръчва рязко прекъсване на курса на лечение с хепарин, тъй като това може да доведе до началото на процеса на образуване на тромби. Следователно е необходимо постепенно да се намалява дозата на лекарството с паралелна употреба на индиректни антикоагуланти. Единствените изключения са случаите на индивидуална непоносимост към някои компоненти на разтвора..

Въпреки възможността за интрамускулно инжектиране на разтвора, експертите не го препоръчват поради факта, че на мястото на инжектиране се образуват синини.

Алгоритъм за правилното приложение на хепарин

Инжекциите на лекарството се извършват стриктно, както е предписано от специалист. Инжекциите на лекарството се правят в строго определен час от деня, така че пациентите често практикуват самоинжекции на разтвора в корема. Този начин на приложение се счита за най-удобния у дома..

Алгоритъм за това как да се правят инжекции в корема:

  1. Извършвайте хигиена на ръцете, като използвате сапун и антисептик.
  2. Преди манипулация подгответе бутилка с разтвор, спринцовка, стерилна памучна вата, алкохол.
  3. С помощта на специална пила за нокти отворете бутилката, съберете необходимото количество разтвор.
  4. Дезинфекцирайте мястото на инжектиране. Оформете гънка на кожата на корема с палеца и показалеца.
  5. Поставете игла в образуваната гънка, натиснете буталото и бавно инжектирайте лекарството.
  6. Извадете иглата, нанесете памучна вата на мястото на инжектиране.

Противопоказания за медикаментозно лечение

Хепаринът има широк фармакологичен спектър на действие, но употребата му е противопоказана в следните случаи:

  • непоносимост към компонентите на лекарството;
  • кървене с различна етиология;
  • хеморагична диатеза;
  • бактериален ендокардит;
  • остра и хронична левкемия;
  • хипопластична анемия;
  • аневризма на сърдечните съдове;
  • язвени образувания в храносмилателния тракт;
  • изчерпване на тялото.

Странични ефекти

Ако се спазва режимът на лечение с хепарин, симптоматиката на заболяването постепенно намалява, но възникват ситуации, когато приемът на лекарството причинява странични ефекти:

  • алергична реакция;
  • мигренозно главоболие;
  • остеопороза;
  • дисфункция на храносмилателния тракт;
  • диария;
  • хипертермия;
  • кожни обриви;
  • кървене;
  • нарушена бъбречна функция.

Като правило нежеланите реакции се появяват на фона на неконтролирана или продължителна употреба на лекарството. За да се намали рискът от негативни ефекти, е необходимо да се спазва дозировката на разтвора и да се спазва режима на лечение.

Какво може да бъде заменено

Аналог на хепарин също е разтвор на лекарство, но с различно производство.

Има следните аналози на решението:

  • Натриев кафяв.
  • Рихтер.
  • Фрейн.

Използването на тези средства трябва да се извършва след консултация със специалист..

По този начин, хепаринът е добро лекарство за разреждане на кръвта и предотвратяване на развитието на кръвни съсиреци вътре в съдовете. По време на употребата му обаче е необходимо внимателно да се следят параметрите на кръвосъсирването и да се спазва избраният терапевтичен курс..

Отзиви

Иван, на 50 години
Имах инфаркт на миокарда преди няколко години. Последва дълъг период на възстановяване, в който ми предписваха ежедневни инжекции на хепарин. След курса на лечение показателите на хемостазата се възстановяват, но за да се предотврати по-нататъшното образуване на тромби, периодично инжектирам лекарството.

Светлана, на 42 години
Имам проблеми със съсирването на кръвта, стана твърде дебела. На този фон развих тромбоза на крака, поради което куцам лошо, когато ходя. Лекарят ми възложи да правя инжекции с хепарин в стомаха за 1 месец. Благодарение на това лекарство всичко изчезна, въпреки че по време на курса се образуваха синини по стомаха, но това не е толкова важно.

Игор, на 28 години
Майка ми е диагностицирана с разширени вени на долните крайници, запушване на съд на единия от краката й, така че й е предписано хирургично лечение. В следоперативния период й е предписано лечение с хепарин. Резултатът е очевиден, състоянието на вените се е подобрило значително. В момента болестта не прогресира, майка ми периодично преминава курс на медикаментозно лечение, тъй като това също служи като добра профилактика на миокарден инфаркт.

Хепарин

Състав

Инжекционният разтвор съдържа натриев хепарин в концентрация 5 000 U / ml. Като спомагателни компоненти препаратът съдържа натриев хлорид, бензилов алкохол, вода d / и.

1 грам гел съдържа 1 хиляда единици натриев хепарин, както и спомагателни компоненти: 96% етанол, карбомер, диметилсулфоксид, пропилей гликол, диетаноламин, метил- и пропилпарабен (добавки E 218, E 216), лавандулово масло и пречистена вода.

Формуляр за освобождаване

  • Гел за външна употреба 1 хиляда единици / g (ATX код - C05BA03). Тръби 30 g.
  • Разтвор d / и 5 хиляди единици / ml 1 и 2 ml в ампули № 10, 2 и 5 ml в ампули № 5, по 5 ml в бутилки № 1 и № 5.

фармакологичен ефект

Фармакологична група: антикоагуланти.

Група от лекарството хепарин, произведено под формата на гел: лекарства за лечение на CVS заболявания.

Група от лекарството хепарин, произведено под формата на инжекция: лекарства, повлияващи кръвта и хемопоезата.

Съдържащият се в препарата хепарин натрий има антитромботичен ефект, забавя агрегацията и адхезията на левкоцитите, тромбоцитите и еритроцитите; намалява спазма на стената и степента на съдова пропускливост; спомага за подобряване на обезпечителната циркулация.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Какво е хепарин?

Хепаринът (INN: Хепарин) е киселинен мукополизахарид с Mr около 16 kDa. Директен антикоагулант, който забавя образуването на фибрин.

Молекулярна формула на хепарин - C12H19NO20S3.

Фармакодинамика

Механизмът на действие на хепарина се основава предимно на свързването му с AT III (неговия плазмен кофактор). Като физиологичен антикоагулант, той усилва способността на AT III да потиска активирани фактори на коагулацията (по-специално IXa, Xa, XIa, XIIa).

Когато се използва във високи концентрации, хепаринът също инхибира тромбиновата активност.

Потиска активиран фактор X, който участва във вътрешната и външната система за коагулация на кръвта.

Ефектът се проявява при използване на значително по-ниски дози хепарин, отколкото е необходимо за инхибиране на активността на коагулационния фактор II (тромбин), който насърчава образуването на фибрин от плазмения протеин фибриноген.

Това оправдава възможността за използване на малки дози хепарин (подкожно) за профилактични цели и големи дози за лечение..

Хепаринът не е фибринолитичен агент (т.е. той е способен да разтваря кръвни съсиреци), но може да намали размера на кръвен съсирек и да спре увеличаването му. По този начин тромбът се разтваря частично от действието на естествено срещащите се фибринолитични ензими..

Потиска активността на ензима хиалуронидаза, спомага за намаляване на активността на сърфактанта в белите дробове.

Намалява риска от ИМ, остра тромбоза на миокардните артерии и внезапна смърт. В малки дози е ефективен за профилактика на ВТЕ, във високи дози - при венозна тромбоза и белодробна емболия.

Дефицитът на AT III на мястото на тромбоза или плазма може да намали тежестта на антитромботичния ефект на лекарството

Когато се прилага външно, агентът има локален антиексудативен, антитромботичен и умерен противовъзпалителен ефект..

Насърчава активирането на фибринолитичните свойства на кръвта, инхибира активността на хиалуронидазата, блокира образуването на тромбин. Постепенно освободен от гела и преминаващ през кожата, хепаринът помага за намаляване на възпалението и има антитромботичен ефект.

В същото време микроциркулацията на пациента се подобрява и метаболизмът на тъканите се активира и в резултат на това се ускоряват процесите на резорбция на кръвни съсиреци и хематоми, а отокът на тъканите намалява..

Фармакокинетика

Когато се прилага външно, абсорбцията е незначителна.

След инжектиране под кожата TCmax - 4-5 часа. До 95% от веществото е в състояние, свързано с плазмените протеини, Vp - 0,06 L / kg (веществото не напуска съдовото легло поради силното си свързване с плазмените протеини).

Не прониква през плацентарната бариера и в кърмата.

Метаболизира се в черния дроб. Веществото се характеризира с бързо биологично инактивиране и кратка продължителност на действие, което се обяснява с участието на антихепариновия фактор в неговата биотрансформация и свързването на хепарин към системата на макрофагите.

T1 / 2 - 30-60 минути. Екскретира се чрез бъбреците. В непроменена форма до 50% от веществото може да се екскретира само в случай на високи дози. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Показания за употреба

Показания за употреба на гела

Гел Хепарин се използва за лечение и профилактика на тромбофлебит на повърхностни вени, флебит (след инжекция и след инфузия), лимфангит, повърхностен перифлебит, елефантиаза, локализирани инфилтрати, натъртвания, отоци и наранявания (включително мускули, стави, сухожилия), повърхностен мастит, подкожен хематит.

Показания за употреба на разтвора

Инжекциите с хепарин се предписват при дълбока венозна тромбоза, миокардни артерии, бъбречни вени, РЕ, тромбофлебит, предсърдно мъждене (включително ако нарушението на сърдечния ритъм е придружено от емболизация), нестабилна ангина пекторис, синдром на дисеминирана интраваскуларна коагулация, остър миокарден инфаркт, митрално сърдечно заболяване ), бактериален ендокардит, хемолитикоуремичен синдром, лупусен нефрит, гломерулонефрит, за профилактика и лечение на микротромбоза и нарушения на микроциркулацията.

За профилактични цели лекарството се използва по време на хирургични интервенции, при които се използват екстракорпорални методи на кръвообращение, по време на цитафереза, перитонеална диализа, хемодиализа, принудителна диуреза, хемосорбция, при промиване на венозни катетри.

Когато хепарин се прилага интравенозно, кръвосъсирването се забавя почти веднага, когато се прилага в мускул - след 15-30 минути, когато се прилага под кожата - след 20-60 минути, с инхалационен метод на приложение, ефектът е най-изразен след един ден.

Противопоказания

Хепариновите мехлеми (хепарин, хепарин-акригел 1000 и др.) Са противопоказани при свръхчувствителност към компонентите, които се съдържат, както и при заболявания, придружени от язвени некротични процеси и наранявания, придружени от нарушения на целостта на кожата.

С повишено внимание, гел (мехлем) хепарин трябва да се използва при тромбоцитопения и повишена склонност към кървене.

Противопоказания за употребата на инжекционната форма на лекарството:

  • свръхчувствителност;
  • заболявания, придружени с повишено кървене (васкулит, хемофилия и др.);
  • кървене;
  • аортна дисекация, вътречерепна аневризма;
  • антифосфолипиден синдром;
  • черепно-мозъчна травма;
  • хеморагичен инсулт;
  • неконтролирана хипертония;
  • цироза на черния дроб, придружена от патологични промени във вените на хранопровода;
  • заплашващ спонтанен аборт;
  • менструален цикъл;
  • бременност;
  • раждане (включително скорошно);
  • лактационен период;
  • ерозивни и язвени лезии на стомаха и чревния тракт;
  • скорошни хирургични интервенции на простатната жлеза, мозъка, очите, жлъчните пътища и черния дроб, както и състоянието след лумбална пункция.

Трябва да се внимава да се предписват инжекции на хепарин на пациенти с поливалентни алергии (включително бронхиална астма), захарен диабет, артериална хипертония, активна туберкулоза, ендо- и перикардит, хронична бъбречна недостатъчност, чернодробна недостатъчност; пациенти, които трябва да се подложат на стоматологични процедури или лъчетерапия; лица над 60 години (особено жени); жени, използващи спирала.

Странични ефекти

Когато се прилага локално, хепарин натрий може да предизвика зачервяване и реакции на свръхчувствителност.

С въвеждането на разтвора са възможни следните:

  • Реакции на свръхчувствителност (лекарствена треска, хиперемия на кожата, ринит, усещане за топлина в ходилата, уртикария, сърбеж, колапс, бронхоспазъм, анафилактичен шок).
  • Главоболие, замаяност, диария, намален апетит, гадене, повръщане;
  • Тромбоцитопения (при около 6% от пациентите), понякога (рядко) - фатална. Индуцираната от хепарин тромбоцитопения (HIT) е придружена от: артериална тромбоза, некроза на кожата и гангрена, инсулт, инфаркт на миокарда. В случай на тежък HIT (когато броят на тромбоцитите е намален наполовина от първоначалния брой или под 100 хиляди / μl), приложението на хепарин трябва да бъде спряно незабавно.
  • Местни реакции (хематом, хиперемия, болка, улцерация, дразнене на мястото на инжектиране, кървене).
  • Кървене. Те се считат за типични - от пикочните пътища и стомашно-чревния тракт, в области, които са изложени на натиск, на мястото на инжектиране, от хирургични рани. Възможни са и кръвоизливи в различни вътрешни органи: в ретроперитонеалното пространство, жълтото тяло, надбъбречните жлези и др...

На фона на продължителната употреба на хепарин се развиват входяща алопеция, остеопороза, хипоалдостеронизъм, меки тъкани се калцират, възникват спонтанни костни фрактури, повишава се активността на чернодробните трансаминази.

Инструкции за употреба на хепарин (начин и дозировка)

Инжекции с хепарин, инструкции за употреба, функции за въвеждане

Хепаринът в ампули се предписва като:

  • редовни инжекции във вена;
  • непрекъсната инфузия;
  • подкожно (инжекции в корема).

За профилактични цели натриевият хепарин се инжектира подкожно при 5 000 IU / ден, като се запазва 8-12 часа между инжекциите (за предотвратяване на тромбоза, пациентът се инжектира 2 пъти / ден с 1 ml разтвор под кожата на корема)..

За медицински цели разтворът се влива интравенозно (начин на приложение - капкова инфузия). Доза - 15 IU / kg / h (т.е. на възрастен със средно телесно тегло се предписва 1 000 IU / h).

За да се постигне бърз антикоагулантен ефект, пациентът се инжектира интравенозно с 1 ml разтвор непосредствено преди инфузията. Ако въвеждането във вената е невъзможно по някаква причина, тогава лекарството се инжектира под кожата 4 пъти на ден. 2 мл.

Най-високата дневна доза е 60-80 хиляди IU. Разрешено е да се използва хепарин в посочената доза за повече от 10 дни само в изключителни случаи..

За деца разтворът се инжектира във вена чрез капково вливане. Дозата се избира в зависимост от възрастта: на възраст от 1 до 3 месеца дневната доза е 800 IU / kg, от 4 месеца до една година - 700 IU / kg, предписват се деца над 6 години (под контрола на APTT) 500 IU / kg / дни.

Техника на инжектиране на хепарин, подготовка за манипулация и приложение на разтвор

Подкожните инжекции обикновено се прилагат в антеролатералната коремна стена (ако това не е възможно, се разрешава инжектирането на лекарството в горната част на бедрото / рамото).

Използвайте тънка игла за инжектиране.

Първата инжекция се прави 1-2 часа преди началото на операцията; в следоперативния период лекарството продължава да се прилага в продължение на 7-10 дни (ако е необходимо, по-дълго).

Лечението започва с струйна инжекция на 5 000 IU хепарин във вена, след което разтворът продължава да се инжектира с помощта на интравенозна инфузия (0,9% разтвор на NaCl се взема за разреждане на лекарството).

Поддържащите дози се изчисляват в зависимост от начина на приложение.

Алгоритъмът за въвеждане на хепарин е както следва:

  • 15-20 минути преди инжектирането на лекарството, на мястото на инжектиране в корема се прилага студ (това ще намали вероятността от натъртване).
  • Процедурата се извършва в съответствие с правилата на асептиката.
  • Иглата се вкарва в основата на гънката (гънката се държи между палеца и показалеца до края на приложението на лекарството) под ъгъл от 90 °.
  • Не движете върха на иглата след поставянето и не прибирайте буталото. В противен случай може да настъпи увреждане на тъканите и образуването на хематоми..
  • Разтворът трябва да се инжектира бавно (за намаляване на болката и за избягване на увреждане на тъканите).
  • Иглата се изтегля лесно, под същия ъгъл, под който е поставена.
  • Няма нужда да се избърсва кожата, мястото на инжектиране се притиска леко и леко със стерилен сух тампон (тампонът се държи за 30-60 секунди).
  • Препоръчително е да се редуват анатомичните места за инжектиране. Областите, инжектирани през седмицата, трябва да са на разстояние 2,5 см.

Мехлем Хепарин, инструкции за употреба

Гелът се използва като външен агент. Трябва да се прилага върху засегнатата област от 1 до 3 r. / Ден.. Еднократна доза - колона с дължина от 3 до 10 cm.

При тромбоза на хемороидални вени лекарството се използва ректално.

Импрегнираните с гел памучни тампони се нанасят върху възпалените възли и се фиксират с превръзка. Напоени с гел тампони се вкарват в ануса. Лечението обикновено продължава 3-4 дни.

При язви на краката мехлемът се нанася внимателно върху възпалената кожа около язвата..

Честота на приложенията - 2-3 рубли / ден. Лечението продължава, докато възпалението изчезне. Курсът обикновено продължава от 3 до 7 дни. Лекарят решава необходимостта от по-дълъг курс..

По подобен начин се използват и други мехлеми, съдържащи хепарин (например инструкциите за Heparin-Akrigel 1000 практически не се различават от инструкциите за гепарин гел или гел Lioton 1000).

За лечение на хемороиди (външни и вътрешни), пукнатини в ануса, тромбофлебит на вените на ануса, както и за облекчаване на сърбежа и премахване на екзема в ануса, супозиториите за хемороиди могат да се използват като алтернатива на хепариновия маз (например хепатромбин G).

Допълнителна информация

Хепаринът се предлага само под формата на разтвор, мехлем или гел (гелът, за разлика от мехлема, съдържа по-голямо количество активно вещество и се абсорбира по-добре в кожата).

Таблетките с хепарин не се предлагат, тъй като хепаринът практически не се абсорбира от храносмилателния тракт.

Предозиране

Симптомите на предозиране при парентерално приложение са кървене с различна тежест.

Лечение: за леко кървене, причинено от предозиране на лекарството, е достатъчно да спрете да го използвате. Ако кървенето е обширно, протамин сулфат (1 mg на 100 IU хепарин) се използва за неутрализиране на излишния хепарин.

Трябва да се има предвид, че хепаринът се екскретира бързо. По този начин, ако протамин сулфат се предписва 30 минути след предишната доза хепарин, той трябва да се дава на половината от дозата; най-високата доза протамин сулфат - 50 mg.

Не се екскретира чрез хемодиализа.

Случаите на предозиране с външна употреба на лекарството не са описани. Поради ниската системна абсорбция на лекарството, предозирането се счита за малко вероятно. При продължителна употреба на големи повърхности са възможни хеморагични усложнения.

Лечение: отнемане на лекарството, ако е необходимо, използването на 1% разтвор на протамин сулфат (хепаринов антагонист).

Взаимодействие

Лекарства, които блокират тубулната секреция, индиректни антикоагуланти, които намаляват образуването на витамин К от чревната микрофлора антибиотици, НСПВС, дипиридамол, ASA и други лекарства, които намаляват агрегацията на тромбоцитите, усилват ефекта на хепарин.

Отслабването на действието се улеснява от: сърдечни гликозиди, алкалоиди на ергот, фенотиазини, антихистаминови лекарства, никотин, етакринова и никотинова киселини, нитроглицерин (i / v), ACTH, тетрациклини, алкални аминокиселини и полипептиди, тироксин, протамин.

Не смесвайте разтвора в една спринцовка с други лекарства.

Когато се прилага локално, антикоагулантният ефект на лекарството се засилва, когато гелът се използва в комбинация с антитромбоцитни средства, НСПВС, антикоагуланти. Тетрациклин, тироксини, никотин и антихистамини намаляват ефектите на хепарина.

Условия за продажба

Гелът е лекарство без рецепта, за закупуване на разтвора е необходима рецепта.

Рецепта на хепарин на латиница (проба):

Rp: Хепарини 5 мл
Д. т. д. N. 5
S. IV, 25 000 IU, предварително разредете съдържанието на флакона в изотоничен разтвор на NaCl.

Условия за съхранение

Ампулите с разтвор трябва да се съхраняват на сухо и тъмно място, недостъпно за деца..

Гелът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температури под 25˚С. Срок на годност след отваряне - 28 дни..

Срок на годност

специални инструкции

Поради риска от натъртване на мястото на инжектиране, разтворът не трябва да се инжектира в мускула.

Разтворът може да придобие жълтеникав оттенък, което не засяга неговата активност или толерантност..

Когато се предписва лекарството за медицински цели, дозировката трябва да бъде избрана, като се вземе предвид стойността на APTT.

По време на периода на медикаментозно лечение не трябва да се извършва биопсия на органи и да се инжектират други лекарства..

За разреждане на разтвора може да се използва само 0,9% разтвор на NaCl.

Гелът не трябва да се прилага върху лигавици или отворени рани. Освен това не се използва при наличие на гнойни процеси. Мехлемът не се препоръчва за DVT.

Нефракциониран хепарин

Нефракциониран се нарича хепарин със средно молекулно тегло 12-16 хиляди далтона, който е изолиран от белия дроб или лигавицата на говедата на чревния тракт на прасетата. Използва се при производството на лекарства, които имат локален и системен ефект (хепарин-съдържащи мехлеми и разтвори за парентерално приложение).

Поради взаимодействието си с AT III (индиректно) лекарството потиска основния ензим на кръвосъсирващата система, както и други фактори на коагулацията, а това от своя страна води до антитромботични и антикоагулантни ефекти.

Ендогенният хепарин в човешкото тяло може да се намери в мускулите, чревната лигавица, белите дробове. По структура това е смес от гликозаминогликанови фракции, които се състоят от сулфатидни остатъци от D-глюкозамин и D-глюкуронова киселина с молекулно тегло от 2 до 50 хиляди далтона.

Фракциониран хепарин

Фракционираните (нискомолекулни) хепарини се получават чрез ензимно или химично деполимеризиране на нефракционирани. Такъв хепарин се състои от полизахариди със средно молекулно тегло 4-7 хиляди далтона.

НМГ се характеризират като слаби антикоагуланти и високоефективни директни антитромботични агенти. Действието на такива лекарства е насочено към компенсиране на процесите на хиперкоагулация..

LMWH започва да действа веднага след приложението, докато неговият антитромботичен ефект е изразен и продължителен (лекарството се прилага само 1 r. / Ден).

Класификация на хепарините с ниско молекулно тегло:

  • лекарства, използвани за предотвратяване на тромбоза / тромбоемболия (Clevarin, Troparin и др.);
  • лекарства, използвани за лечение на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт без патологична Q вълна, тромбоза и тромбоемболия, остър DVT, PE (Fragmin, Clexan, Fraxiparine);
  • лекарства, използвани за лечение на тежка венозна тромбоза (Fraxiparin Forte);
  • лекарства, използвани за предотвратяване образуването на коагулация на тромби по време на хемофилтрация и хемодиализа (Fraxiparin, Fragmin, Clexan).

Хепарин (1000 IU / ml)

Инструкции

  • Руски
  • қazaқsha

Търговско наименование

Международно непатентовано име

Доза от

Инжекционен разтвор 1000 IU / ml, 5000 IU / ml

Състав

1 ml разтвор съдържа

активно вещество - натриев хепарин (получен от лигавица) 1000 IU, 5000 IU

помощни вещества: натриев хлорид, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Описание

Безцветна или сламеножълта течност, не мътна и без частици, които се утаяват по време на утаяването.

Фармакотерапевтична група

Лекарства, засягащи хемопоезата и кръвта. Директни антикоагуланти. Хепарин.

ATX код B01AB01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

След подкожно приложение времето за достигане на максималната концентрация е 4-5 часа. Свързването с протеини от кръвна плазма се постига в 95% от случаите, обемът на разпределение е много нисък и възлиза на 0,06 L / kg (не напуска съдовото легло поради силно свързване с белтъците от кръвната плазма ). Хепаринът не преминава през плацентата и в кърмата. Той се улавя интензивно от ендотелни клетки и клетки от мононуклеарно-макрофагалната система (клетки от ретикуло-ендотелната система), концентрирани в черния дроб и далака. Когато се прилага чрез инхалация (инхалация), той се абсорбира от алвеоларни макрофаги, ендотел на капилярите, големи кръвни и лимфни съдове: тези клетки са основното място на отлагане на хепарин, от който той постепенно се освобождава, поддържайки необходимата концентрация в кръвната плазма.

Метаболизира се в черния дроб с участието на N-десулфамидаза и тромбоцитна хепариназа. Участието в метаболизма на тромбоцитния фактор IV (антихепаринов фактор), както и свързването на хепарин към системата на макрофагите, обясняват бързото биологично инактивиране и кратката продължителност на действие. Десулфатираните молекули под въздействието на бъбречна ендогликозидаза се превръщат във фрагменти с ниско молекулно тегло. Полуживотът на хепарин е 1-6 часа (средно 1,5 часа); увеличава се със затлъстяване, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; намалява с белодробна емболия, инфекции, злокачествени тумори. Екскретира се през бъбреците, главно под формата на неактивни метаболити и само с въвеждането на високи дози е възможно да се екскретира (до 50%) непроменен. Не се екскретира чрез хемодиализа.

Фармакодинамика

Хепаринът е антикоагулант с пряко действие, който пряко влияе върху факторите на кръвосъсирването във всички фази на хемокоагулацията. Антикоагулантният ефект се открива in vitro и in vivo, настъпва веднага след интравенозно приложение.

Механизмът на действие на хепарина се основава предимно на свързването му с антитромбин III - инхибитор на активираните фактори на кръвосъсирването: тромбин, IXa, Xa, XIa, XIIa (способността да инхибира тромбина и активирания фактор X е особено важна). Хепаринът нарушава прехода на протромбин към тромбин, инхибира тромбина и спира образуването на фибрин от фибриноген, а също така до известна степен намалява агрегацията на тромбоцитите.

Увеличава бъбречния кръвоток; повишава съпротивлението на мозъчните съдове, намалява активността на церебралната хиалуронидаза, активира липопротеиновата липаза и има хиполипидемичен ефект.

Хепаринът намалява активността на повърхностноактивното вещество в белите дробове, потиска прекомерния синтез на алдостерон в кората на надбъбречната жлеза, свързва адреналина, модулира отговора на яйчниците към хормонални стимули, повишава активността на паратиреоидния хормон. В резултат на взаимодействие с ензими, той може да увеличи активността на мозъчната тирозин хидроксилаза, пепсиноген, ДНК полимераза и да намали активността на миозин АТФаза, пируват киназа, РНК полимераза, пепсин.

Показания за употреба

- лечение на тромбоемболични разстройства като дълбока венозна тромбоза, остра артериална емболия или тромбоза, тромбофлебит, коронарна емболия

- предотвратяване на дълбока венозна тромбоза

- предотвратяване на коронарна тромбоемболия при пациенти с тази патология

- предотвратяване на съсирването на кръвта по време на операции, използващи методи за екстракорпорално кръвообращение, по време на хемодиализа

Начин на приложение и дозировка

Хепарин се прилага като непрекъсната интравенозна инфузия или като редовни интравенозни инжекции, както и подкожно (в коремната област).

За профилактични цели - подкожно, 5000 IU / ден, на интервали от 8-12 часа. Обичайното място за подкожни инжекции е антеролатералната коремна стена (в изключителни случаи се инжектира в горната част на рамото или бедрото), като се използва тънка игла, която следва инжектирайте дълбоко, перпендикулярно, в гънката на кожата, държана между палеца и показалеца, до края на приложението на разтвора. Местата на инжектиране трябва да се редуват всеки път (за да се избегне образуването на хематом). Първото инжектиране трябва да се извърши 1-2 часа преди началото на операцията; в следоперативния период, въведете за 7-10 дни, и ако е необходимо, за по-дълго време.

Началната доза хепарин за медицински цели обикновено е 5000 IU и се прилага интравенозно, след което лечението продължава с интравенозни инфузии..

Поддържащите дози се определят в зависимост от начина на приложение:

- с непрекъсната интравенозна инфузия, назначете 1000-2000 IU / h (24000-48000 IU / ден), разреждайки хепарин в 0,9% разтвор на натриев хлорид;

- с периодични интравенозни инжекции, назначете 5000-10000 IU хепарин на всеки 4 часа.

За възрастни с лека и умерена тромбоза лекарството се прилага интравенозно в доза 40 000-50 000 IU / ден, разделена на 3-4 пъти; при тежка тромбоза и емболия - интравенозно в доза 80 000 IU / ден, разделена на 4 пъти с интервал от 6 часа. Според жизнените показания се инжектира интравенозно единична доза от 25 000 IU (5 ml), след това 20 000 IU на всеки 4 часа, докато се достигне дневна доза от 80 000-120000 IU. При интравенозна капкова инфузия трябва да се добавят най-малко 40 000 IU хепарин към дневния обем на инфузионния разтвор. Дозите хепарин за интравенозно приложение са подбрани така, че активираното частично тромбопластиново време (APTT) да е 1,5-2,5 пъти по-голямо от контролното. При подкожно приложение на малки дози (5000 IU 2-3 пъти на ден) за предотвратяване на образуването на тромби, не е необходимо редовно наблюдение на APTT, тъй като леко се увеличава.

Непрекъснатата интравенозна инфузия е най-ефективният начин за използване на хепарин, по-добър от редовните (периодични) инжекции, тъй като осигурява по-стабилна хипокоагулация и по-малко вероятно да причини кървене.

При извършване на екстракорпорална циркулация той се прилага в доза 140-400 IU / kg или 1500-2000 IU на 500 ml кръв. При хемодиализа първоначално се прилагат 10 000 IU интравенозно, след което се инжектират още 30 000-50 000 IU в средата на процедурата. За възрастните хора, особено жените, дозите трябва да бъдат намалени.

Лекарството се прилага интравенозно на деца: от 3 до 6 години - 600 IU / kg на ден, от 6 до 15 години - 500 IU / kg на ден под контрола на APTT.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции са кървене, обратими промени

чернодробни ензимни активности, обратима тромбоцитопения и различни кожни реакции. Има отделни съобщения за генерализирани алергични реакции, некроза на кожата и приапизъм.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Хепаринът може да причини тромбоцитопения директно или индиректно

чрез продуциране на агрегиращи тромбоцитите антитела. Тези явления са обратими

след отнемане на лекарството.

тромбоцитопения тип I

Тромбоцитопения тип II, вероятно от имуноалергичен характер. В някои случаи тромбоцитопенията тип II се придружава от венозна или артериална тромбоза.

Нарушения на имунната система

алергични реакции от всякакъв вид и степен на тежест, с различни

анафилактоидни реакции и анафилактичен шок

Нарушения на метаболизма и храненето

Хипоалдостеронизъм, който може да доведе до повишаване на плазмата

калий. Рядко може да се появи клинично значима хиперкалиемия

пациенти с хронична бъбречна недостатъчност и захарен диабет.

кървене от който и да е орган, особено при използване на високи дози.

В някои случаи кървенето е довело до смърт или трайно

Много рядко се съобщава за епидурален и гръбначен хематом

при пациенти, получаващи профилактични дози хепарин със спинална или епидурална анестезия или лумбална пункция.

Нарушения на хепатобилиарната система

Повишени нива на трансаминази, гама-GT, LDH и липаза, всички показатели се възстановяват след отнемане на лекарството.

Увреждане на кожата и подкожната тъкан

Обрив (различни видове обриви, включително еритематозен и макулопапулозен), уртикария, сърбеж.

Некроза на кожата, при която лечението трябва да бъде спряно незабавно.

Съобщава се за един случай на еритема.

Лезия от опорно-двигателния апарат и съединителната тъкан

Остеопороза поради продължителна терапия с хепарин.

Нарушения на репродуктивната система

Общи заболявания и лезии на мястото на инжектиране

Реакции на мястото на инжектиране; локално дразнене при подкожно приложение

Противопоказания

- свръхчувствителност към хепарин

- съществуваща или анамнеза за индуцирана от хепарин тромбоцитопения

- тенденция към генерализирано или локално кървене, включително тежка чернодробна, бъбречна недостатъчност, обостряне на пептична язва, болест на Crohn, остър или подостър септичен ендокардит, вътречерепен кръвоизлив или травма и операция в главата, шията, очите, ушите и при жени със застрашен аборт, раждане (включително скорошни).

- скорошна операция на простатата, черния дроб и жлъчните пътища

- състояние след пункция на гръбначния мозък

- неконтролирана тежка артериална хипертония

пролиферативна диабетна ретинопатия

активна туберкулоза

остра и хронична левкемия

апластична и хипопластична анемия

бременност и кърмене

деца под 3 години

Инжекциите с хепарин съдържат 10 mg / ml консервант - бензилов алкохол, поради което е противопоказан при недоносени или новородени бебета.

Епидуралната анестезия по време на раждане при бременни жени, получаващи хепарин, е противопоказана.

При пациенти, получаващи хепарин за лечение, а не за профилактика, локално-регионалната анестезия е противопоказана по време на елективни хирургични процедури, тъй като употребата на хепарин е много рядка, но е свързана с развитието на епидурален или спинален хематом в резултат на продължителна или постоянна парализа..

Лекарствени взаимодействия

Пероралните антикоагуланти (дикумарин) и антитромбоцитните лекарства (ацетилсалицилова киселина, дипиридамол) трябва да бъдат прекратени поне 5 дни преди операция, тъй като те могат да увеличат склонността към кървене по време на операция или в следоперативния период. Едновременният прием на аскорбинова киселина, антихистамини, дигиталис, никотиноподобни вещества или тетрациклини може да инхибира ефекта на хепарин. Хепаринът замества фенитоин, хинидин, пропранолол, бензодиазепини и билирубин в техните места за свързване с протеини.

специални инструкции

Хепаринът трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със свръхчувствителност към хепарин с ниско молекулно тегло.

Трябва да се внимава, когато се прилага лекарството на пациенти с повишен риск от кървене, хипертония, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Хепаринът може да потисне секрецията на алдостерон от надбъбречните жлези, което може да доведе до хиперкалиемия, особено при пациенти с, например, захарен диабет, хронична бъбречна недостатъчност, с анамнеза за метаболитна ацидоза, повишен плазмен калий или прием на калий-съхраняващи лекарства. Изглежда, че рискът от хиперкалиемия се увеличава с продължителността на лечението, но тези промени обикновено са обратими. Плазменият калий трябва да се измерва при пациенти с рискови фактори преди започване на терапията с хепарин и да се проследява редовно след лечението, особено ако се удължава повече от 7 дни.

Не се препоръчва да се предписва хепарин едновременно с други лекарства, които влияят върху функцията на тромбоцитите или коагулационната система.

Профилактичното приложение на Heparinau при пациенти след епидурална или спинална анестезия или лумбална пункция е много рядко, но е свързано с епидурален или спинален хематом в резултат на продължителна или постоянна парализа. Рискът се увеличава с използването на епидурален или спинален катетър за анестезия; с едновременната употреба на лекарства, които повлияват хемостазата, като нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), тромбоцитни инхибитори или антикоагуланти, както и с травматични или многократни пункции.

Когато се взема решение между последната профилактична доза хепарин и поставянето или отстраняването на епидурален или гръбначен катетър, трябва да се вземат предвид характеристиките за безопасност на лекарството и профила на пациента. Следващата доза от лекарството трябва да се прилага поне четири часа след предишната инжекция. Повторното въвеждане на хепарин трябва да се отложи до завършване на хирургичната процедура.

Ако е необходимо да се проведе хепаринова терапия в контекста на епидурална или спинална анестезия, лекарят трябва да осигури внимателно наблюдение на пациента и редовно да наблюдава неврологичното състояние на пациента, за да може незабавно да открие такива неврологични признаци като болки в гърба, нарушена двигателна и сензорна функция от червата, пикочния мехур. Пациентите трябва да бъдат инструктирани незабавно да информират медицинската сестра или лекаря, ако се появят тези симптоми..

Хепарин не трябва да се инжектира интрамускулно поради риск от хематом.

Поради повишения риск от кървене, съпътстващите интрамускулни инжекции, лумбална пункция и подобни процедури трябва да се използват с повишено внимание.

Поради риска от развитие на медиирана от антитела хепарин-индуцирана тромбоцитопения, е необходимо да се проследява броят на тромбоцитите при пациенти, получаващи хепарин за повече от 5 дни, лечението трябва да се прекрати незабавно, ако се развие тромбоцитопения.

Индуцирана от хепарин тромбоцитопения и индуцирана от хепарин тромбоцитопения с тромбоза могат да се появят в рамките на няколко седмици след спиране на терапията с хепарин. Пациентите с тромбоцитопения или тромбоза след спиране на хепарин трябва да бъдат изследвани за това състояние..

Характеристики на ефекта на лекарството върху способността за шофиране или потенциално опасни механизми

Имайки предвид страничните ефекти на лекарството, трябва да се внимава при шофиране на превозно средство и при извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психомоторните реакции..

Предозиране

Симптоми: тежки хеморагични усложнения, кървене.

Лечение: в зависимост от тежестта на хеморагичното усложнение, или намалете дозата на лекарството, или го отменете. Ако след спиране на лекарството кървенето продължи, интравенозно се прилага хепаринов антагонист, протамин сулфат (или хлорид) (1 ml протамин сулфат неутрализира 100 IU хепарин). В рамките на 90 минути след интравенозно приложение на лекарството хепарин се прилага 50% от изчислената доза протамин сулфат, 50% - през следващите 3 часа.

Форма за освобождаване и опаковка

5 ml от лекарството във флакони от тъмно стъкло, запечатани с гумени запушалки, нагънати с алуминиеви капачки с пластмасови капачки с виолетов цвят (дозировка 1000 IU / ml) или кафяви (5000 IU / ml) с надпис "nirlife".

1 бутилка, заедно с инструкции за медицинска употреба на държавния и руския език, се поставят в картонена кутия.

10 такива опаковки се поставят в групова картонена кутия.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 30 ° С.

Да се ​​пази извън обсега на деца.

Период на съхранение

Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

Условия за отпускане от аптеките

Производител

Nirma Limited, Индия

Къща Нирма. Ашрам Роуд, Ахмедабад - 380009 Гуджарат. Индия

Притежател на разрешението за употреба

Nirma Limited, Индия

Адресът на организацията, която приема претенции от потребители за качеството на продуктите на територията на Република Казахстан

Статии За Бурсит