Бисфосфонатни лекарства за остеопороза

Основен Дислокации

Въпреки факта, че хората са страдали от остеопороза през цялото време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Не беше възможно обаче да се разбере механизмът на възникването му в продължение на още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща същността на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предлага през 1984 г..

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са избраните лекарства и се предписват като основна терапия за заболяването. Те са сред агентите, които могат да забавят и дори да спрат загубата на костна маса, което многократно е доказано от международни клинични проучвания. В допълнение, използването на бисфосфонати за патологии, придружени от крехкост на костите, може значително да намали риска от фрактури..

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато саморегулацията се поддържа от два вида клетки. Остеобластите (в превод от гръцки - поникване, издънка) са нови клетки от костна тъкан, които се намират в разрушени и регенериращи се области. Младата развиваща се кост е покрита с непрекъснат слой остеобласти.

Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералите и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от самоунищожението им, но при различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат остеокластите започват да преобладават над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на метаболизма на калция и допринасят за задържането на калций в клетките. В допълнение, в резултат на химичните реакции на бисфосфонатите и калция се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приема на лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това дейността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това се запазва минералната плътност на костите и способността им да се излекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаване на остеокластните клетки. Азотните бисфосфонати принадлежат към лекарствата от първо поколение, по-късно те започват да произвеждат лекарства, съдържащи азот. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронова и золедронова киселини, но все още не са получили масово разпространение..

Списъкът на продуктите без азот от първо поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

В момента азотсъдържащите бисфосфонати се използват най-често при остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ибандронова киселина - ибандронат, бондронат, бонвива;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешната терапия на остеопороза с бисфосфонати е навременното начало, тъй като винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо важна роля се отдава на профилактичните прегледи и назначаването на АН на пациенти от групата с повишен риск от остеопороза и фрактури..

Които са назначени

Лечението на остеопороза с BF винаги е индивидуално и зависи от резултатите от прегледа на пациента. Доскоро индикаторите за денситометрия се използваха за предписване на лекарства. Световната здравна организация разработи класификация на остеопороза за жени в постменопауза, според която показанието за употребата на бисфосфонати е намаляване на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията, като добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана клинично или морфологично;
  • фрактури, типични за остеопороза, настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • намаляване на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен ОП;
  • остеопения при пациенти с повишен риск - лежащо болни и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите лекарства се наричат ​​аминобисфозонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Препаратите на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, инхибирайки активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите..

Когато се използва золедронат, калцият се освобождава от костната тъкан и увредените зони се възстановяват. Лекарството се дава под формата на интравенозна инфузия за бавно приложение. Терапевтичният режим зависи от степента на остеопороза, но за постигане на максимален ефект интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малък от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва главно за лечение на постменопаузална остеопороза. Може да се прилага под формата на хапчета или интравенозно. Таблетките се приемат половин час преди хранене и други лекарства..

След прием на лекарството се препоръчва да останете изправени в продължение на един час. При пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването му, лекарства с ибандронова киселина се прилагат интравенозно и само в болнична обстановка.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и увеличава минералната плътност на костите, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, произведен под формата на таблетки.

Таблетките алендронат се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Позволено е да се приема лекарството след хранене, но не по-рано от 2 часа по-късно. Когато попадне в тялото, около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на алендронат натрий в кръвта бързо намалява и веществото преминава в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на алендронат е ефективна при остеопороза при жени (жени в постменопауза) и при мъже, както и при намалена костна плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да знаете, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Лекарствените вещества, съставляващи BF, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.

Лекарствата се приемат сутрин на гладно, без да хапят, без да се дъвчат и пият много обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. В продължение на поне час след приема на хапчетата е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бисфосфонатите се препоръчва прием на калций и / или витамин D, но трябва да запомните около 2-3-часов интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на BP се извършва бавно, чрез капков метод, в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, особено опасно при наличие на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, болки в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и субтрантерна фрактура на тазобедрената става. Рискът от подобни усложнения значително се намалява с добре проектиран терапевтичен режим, основан на задълбочен преглед.

Съвместимост с лекарства

Характеристиките, свързани с лекарствените взаимодействия, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни лекарства, BP увеличава дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от BP и бримкови диуретици значително увеличава риска от развитие на хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните средства от групата на аминогликозидите увеличават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.

Обикновени бисфосфонати

Обикновените бисфозонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат към първото поколение BP и се подлагат на вътреклетъчен метаболизъм с участието на аденозин трифосфорна киселина (ATP). Тази киселина е основният източник на енергия за клетките. Без азот бисфосфонати инхибират производството на АТФ-зависими клетъчни ензими, което води до смъртта на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца при остеопороза. Приемът се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Клодронатът забавя значително костната резорбция, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предписва се при остеопороза, злокачествени метастази в костите (основно показание). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две порции за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема наведнъж. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или глюкоза 5%.

Показанието за прием на Етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дистрофия. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е едно от малкото лекарства, които могат да се използват в детска възраст..

Етидронат обикновено се дава в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви добавки. Показанието за употреба е остеопороза и намаляване на костната маса на фона на ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс е от два до три месеца, след месец и половина се повтаря. Дозировката се изчислява според теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на костната минерална плътност при ревматоиден артрит, Etidronate се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие поне една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва да се консумира достатъчно количество храни, съдържащи калций.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Бисфосфонатите обаче са най-напред първите, които се предписват. Приемането им може не само да забави резорбцията на костната тъкан, но и да спре патологичния процес..

Лечение с бисфосфонати за остеопороза: видове лекарства и употреби

Двадесет и първи век ни донесе не само технологичен прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат за спасяването и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което е водило много хора до ранна инвалидност, се коригира успешно с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на склонността им към фрактури..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което е лесно изложен на механичен стрес и наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при леки падания и подутини.

Основните компоненти, изграждащи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

  • протеин;
  • колаген;
  • калций.

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; деструкция - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите дълго време не знаят за наличието на болестта. Болестта често прогресира в периода на постменопауза при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша стойка;
  • намален растеж;
  • честите фрактури в резултат на слабо излагане се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, стъпалата, коксартроза;
  • бавно зарастване на увреждане на костите.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които работят за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името поради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основният минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на използването на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Механизъм на действие на бисфосфонатите или ползи от лечението

Формулата на бисфосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, ползите от лечението им:

  • След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в скелета, бисфосфанатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите - чиято задача е да образуват нова костна тъкан.
  • В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
  • С използването на бисфосфонати активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на саморазрушаване се ускорява. Ефектът от терапията е да укрепи костите и да възстанови изтънените области.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е показана в таблицата по-долу..

ДейностБисфосфонати
× 1Етидронат (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Тилудронат (Скелид)
× 100Памидронат (Aredia, Aminomax)
× 1000Алендронат (Fosamax, Osteotab)
× 10000Ризедронат (Actonel), ибандронат (Bonviva), золедронат (Zometa, Aklasta)

Анализи и индикации за назначаването на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно лекарство. Идвайки на назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история и първото нещо, което прави, е да проведе анкета. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Ca, небалансирана диета, при която има силно недостиг на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • заболявания на ендокринната система и настъпване на ранна менопауза;
  • ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

При съмнение за остеопороза се предписват следните проучвания:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват проучвания за назначаването на бисфосфонати. Кръвният тест дава възможност за оценка на метаболизма на калций-фосфор.

Кръв се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

  • Остеокалцинът е основното колагеново вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
  • Превишеният неорганичен фосфор показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащите се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът на алкалната фосфатаза в стойност, надвишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намаляването показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от прием на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обема на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонатите

Има две основни групи бисфосфонати, които действат по различен начин върху остеокластите:

  • първо поколение - без азот;
  • второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък с аналози. Препоръчително е приемът на бисфосфонати да се съпътства с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Динатриев тилудронат таблетки участва в минерализацията на костната структура, увеличава нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли за опаковка.

Етидронат се използва главно при жени в менопауза, използва се и при лечението на метастази на рака и помага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Phosphotech е под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
  • Ksidiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдронат - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
  • Капсули клодронат. Цената е 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, издадена от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

  • Ибандронат - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Цена от 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина на прах за инжекции. Цена от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има противотуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената е 10100 рубли.
  • Zoledronate Teva - чрез инжектиране. Цена 1190 рубли.
  • Resorba - под формата на инжекции. Цена от 5960 рубли.
  • Aklasta е в инжекции. Цена 3850 рубли.

Натрият алендронат е нестероиден регулатор на костния метаболизъм, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • Fosamax - в таблетки. Цена от 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цена от 890 рубли.
  • Osterepar - в таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефикасност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Клинични изследванияБрой пациентиБисфосфонат и продължителност на приложениеНамаляване на риска от гръбначни нараняванияНамаляване на вероятността от увреждане на други кости
VERT-NA (16)2458Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4139
VERT-MN (27)1226Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4933
FIT I (4)2027Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4720.
FIT II (10)4272Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4412
КОСТНИ (8, 26)2946Ибандронат, 3 години6260

Денозумаб лекарство

Денозумаб е лекарство, направено изцяло от човешки антитела (lgG2) и се използва вместо бисфосфонати. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-здрав, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от фрактури. Произведено под името Prolia, в щата Пуерто Рико, средната цена на лекарството в Русия е 15 580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез инжектиране на разтвор под кожата в областта на бедрото и корема, курсът е веднъж на всеки шест месеца.
  • Използва се, когато има висок риск от фрактури, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи препоръки, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания, а също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции, бисфосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Бисфосфонатите трябва да се консумират на гладно, не по-късно от половин час преди хранене..
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъдете в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
  • Пийте лекарството с много вода.
  • Квалифициран специалист трябва да инжектира разтвори на бисфосфонати..

За по-подробни инструкции за бисфосфонати се свържете с Вашия лекар, общите правила за прием също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Всички лекарства имат противопоказания, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на тяхната употреба в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към гастрит;
  • периодът на бременност и кърмене и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неизправност на дванадесетопръстника, стомашна язва;
  • дисфункция на преглъщането, смущения в проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
  • мигрена и болка в мускулите и ставите;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонатите с лекарства:

  • Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Примковите диуретици могат да причинят ниски кръвни нива на магнезий и калций.
  • Аминогликодизите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бисфосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
  • За да се увеличи растежа на костната структура, се препоръчват биофлавоноиди, калций D3, стронций и флуорни съединения. Блокирайте разрушаването на скелета калцитонин и естрогени.
  • Хормоналните лекарства се избират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва използването им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират тяхното унищожаване, но е необходимо да се подкрепи лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна..

Бисфосфонати за остеопороза: Списък на ефективните лекарства

Бисфосфонатите са важна част от терапията на остеопорозата, тъй като намаляват наполовина риска от усложнения. Но тези лекарства имат както предимства, така и недостатъци, с които трябва да сте запознати преди лечението..

Механизъм на действие

Бисфосфонатите съдържат 2 фосфонати (органични съединения, които съдържат фосфор). Те се свързват с калция и проникват в костта. Склонни са да се натрупват в костите.

Важна характеристика на тези средства е, че те предотвратяват проникването на разрушителни вещества в костта, поради което предотвратяват нейното увреждане. Те инхибират разрушителното действие на остеокластите и насърчават растежа на остеобластите, които участват в образуването на нова костна тъкан. В резултат на това костите стават по-здрави, възстановяват се по-бързо..

Класификация

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза са разделени на 2 групи:

  • съдържащи азот;
  • без азот или прости бисфосфонати.

Азотсъдържащите лекарства са лекарства от второ и трето поколение. Те са по-ефективни и подобрени от обикновените бисфосфонати. Например, тилодронатните лекарства са ефективни само при болестта на Paget.

Имената на лекарствата от групата "бисфосфонати, съдържащи азот" за лечение на остеопороза:

  • Продукти от золедронова киселина. Това е Zometa, Zoledronate. Те са ефективни при тежки, прогресиращи форми на остеопороза. Лекарствата също имат антитуморен ефект, селективно действат върху костната тъкан, подобен по състав на костната решетка.
  • Лекарства с ибандронатна киселина. Имената на лекарствата от тази група са Ibandronate, Bonviva, Bondronat. Средствата са най-подходящи за жени по време на менопаузата. Те намаляват вероятността от остеопороза и патологични фрактури. Лекарствата имат подчертан терапевтичен ефект при метастази.
  • Средства на основата на натриев алендронат.Популярни лекарства от тази група бисфосфонати са Tevanat, Strongos, Alenthal, Fosamax, Ostalon. Те възстановяват костната структура и нормализират метаболитните процеси, подходящи за мъже и жени. Най-ефективен при сенилна остеопороза, болест на Paget и злокачествена хиперкалциемия.
  • Ризедронат. Популярни лекарства са Actonel, Rizarteva, Rizendros. Ефективен при деформации на остеита.

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предлагат под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Лекарството за лечение се избира индивидуално за пациента.

Списък на лекарствата от класа на прости бисфосфонати за остеопороза:

  • Скелид.
  • Фосфотекс.
  • Ксидифон.
  • Плеостат.
  • Дидронел.
  • Клобир.
  • Лодронатх.
  • Бонефос.

Активната съставка може да бъде тилудронова киселина, етидронат или клодронат. Лекарствата са ефективни при хиперкалциемия, остеолиза, оксалатни камъни в бъбреците и болест на Paget. Те предотвратяват метастази в костите при рак на гърдата.

Золендронат

Продуктът се предлага под формата на инжекционни разтвори. Удобен е за използване, тъй като се въвежда веднъж годишно..

Показания за употреба са остеопороза и болест на Paget. Не можете да използвате лекарството с индивидуална чувствителност и нарушена бъбречна функция, както и с хепатит В и бременност.

Бондронат

Продуктът се предлага под формата на таблетки и инжекционни разтвори. Активната съставка е ибандронова киселина. Трябва да изпиете 1 таблетка на гладно или да правите една инжекция веднъж месечно.

Когато се използва разтвор, агентът се прилага интравенозно в продължение на 15 минути.

Алендронова киселина

Предлага се под формата на таблетки. Алендроновата киселина е един от най-силните бисфосфонати, съдържащи азот. Неговите колеги са Alendra, Ostalon, Ostemax и Londromax.

Необходимо е да приемате таблетка на гладно в продължение на 30 минути. преди хранене веднъж седмично. Трябва да изпиете лекарството в същия ден, не пропускайте среща.

Лекарството трябва да се изхвърли в случай на индивидуална непоносимост, тежък стадий на бъбречна недостатъчност и ниско ниво на калций в кръвта.

Клодронова киселина

Аналозите са Klobir, Sindronai, Bonefos. Показания за употреба:

  • остеопороза;
  • разрушаване на костите, причинено от ракови клетки;
  • профилактика на костни метастази;
  • хиперкалциемия, дължаща се на рак.

Има 2 форми на освобождаване - таблетки и инфузионен разтвор.

Натриев етидронат

Лекарството принадлежи към групата на прости бисфосфонати. Аналози - Плеостат и Ксидифон. Показания за употреба са остеопороза, болест на Paget и хиперкалциемия, причинени от онкология или оксалатни камъни в бъбреците..

Натриевият етидронат е одобрен за употреба при деца под 3-годишна възраст.


Витамин D, калций и магнезий трябва да се приемат заедно с лечението. Схемата на терапия зависи от възрастта на пациента и тежестта на заболяването. Курсът е 2-3 месеца. Може да се повтори след 1-2 месечна пауза..

Клондронат

Активното вещество е динатриев клодронат. Лекарството се предлага под формата на капсули и разтвори. Показания за употреба:

  • остеолиза, причинена от костни метастази или множествен миелом;
  • хиперкалциемия, която е резултат от костни метастази или рак в костта.

Дозировката се предписва от лекаря. Курсът на лечение е не повече от 10 дни.

Тилудронат

Предлага се под формата на таблетки. Подходящ за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Схемата на терапията - 1 таблетка 2 часа преди или след хранене. Курсът на лечение е 3 месеца, след което трябва да направите почивка след шест месеца.

Натриев ибандронат

Другите имена на лекарството са ибандронова киселина, Bonviva, Boniva и Bondronate. Най-често лекарството се предписва за профилактика и лечение на остеопороза, която се появява по време на менопаузата.

Ефективен е при костни метастази и недостиг на калций поради туморни процеси, подходящ е за укрепване на костите и предотвратяване на фрактури.

Лекарството се предлага под формата на таблетки и разтвори за интравенозно инжектиране.

Как да го приемаме правилно?

Бисфосфонатите за остеопороза трябва да се приемат само на гладно в продължение на 30 минути. преди ядене. Таблетката не трябва да се дъвче; тя трябва да се поглъща цяла. В противен случай могат да се образуват язви в устата..

След като вземете таблетни форми, трябва да заемете изправено положение за поне час. Това намалява отрицателното въздействие върху стомашно-чревния тракт, намалява вероятността от язви.

В продължение на 1,5 часа преди или след приема на лекарството не трябва да ядете млечни продукти и съдържащи калций. Подобна забрана е наложена на препарати от магнезий и желязо.

Обикновените бисфосфонати трябва да се приемат в комбинация с калций и витамин D. Недопустимо е да се консумира алкохол едновременно с тези лекарства.

По време на лечението с бисфосфонати е важно да се пият много течности, пийте таблетките с много течност (200 до 400 ml).

По време на терапията е необходимо да се следи функционирането на бъбреците, както и да се следи нивото на калций в кръвта. В никакъв случай не трябва да се превишава дозата, предписана от лекуващия лекар. В противен случай са възможни необратими последици..

Странични ефекти

Въпреки че са много ефективни, бисфосфонатите имат много странични ефекти за лечение на остеопороза. На фона на продължителна терапия могат да се появят такива нежелани прояви:

  • алергични реакции под формата на уртикария, кожни обриви или анафилактичен шок;
  • главоболие и мускулни болки;
  • слабост и сънливост;
  • намалена зрителна острота, болка в очите, конюнктивит;
  • Симптоми на ARVI (треска, студени тръпки, треска);
  • стомашна болка, гадене, запек или диария;
  • фрактура на тазобедрената става;
  • хипокалциемия (особено при интравенозно лечение);
  • остеонекроза на челюстта (при лечение с лекарства, съдържащи азот).

Нежеланите реакции могат да се увеличат при едновременната употреба на лекарства от други групи. Например, когато се използват НСПВС, има натоварване върху стомашно-чревния тракт, когато се лекува с бримкови диуретици, вероятността от хипокалциемия е висока и когато терапията с аминогликозиди нараства токсично увреждане на бъбреците..

Противопоказания за употреба са язви на стомаха или дванадесетопръстника, тежки патологии на сърдечно-съдовата система. Бъбречната недостатъчност е относително противопоказание..

Предимства и недостатъци

Бисфосфанатите са ефективни дори при напреднала остеопороза, когато се появят патологични фрактури. Те имат редица предимства:

  • поддържа калция в костите и подпомага усвояването му;
  • имат аналгетични и противотуморни ефекти;
  • предотвратяват сливането на злокачествени клетки с костни структури;
  • инхибират образуването на костни метастази.

Значително предимство на бисфосфонатните препарати за остеопороза е, че терапевтичният ефект продължава 10 години. Те действат бързо. Максималната концентрация на лекарството се достига 1 час след приложението. Също така лекарствата са относително безопасни.

Сред недостатъците са следните недостатъци:

  • продължителност на лечението - курсът на терапия при фрактури може да бъде от 2 до 5 години;
  • необходимостта да приемате лекарството стриктно на гладно;
  • ниска бионаличност.

Именно неудобството при прием води до факта, че пациентите се отклоняват от режима на лечение, посочен от лекаря, което води до странични ефекти..

Аналози

Няма аналози на тези средства, тъй като бисфосфонатите са заместители на естествените вещества - пирофосфатите.

Има много имена на тези лекарства, но всички те се отпускат по лекарско предписание. Необходимо е стриктно да се спазва режимът на лечение, след което можете да получите най-изразения терапевтичен ефект и да сведете до минимум страничните ефекти.

Най-добрите бисфосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Бисфосфонатите обикновено се използват за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност и също така предотвратяват загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само по указание на лекар, като стриктно се спазват препоръчаните режими на терапия. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бисфосфонатите?

Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествените химични съединения, които подобряват укрепването на костната тъкан

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване напредъка на загубата на костна маса и костната маса. По своята структура те приличат на естествени минерали, участващи в процесите на костния метаболизъм. Когато се използват бисфосфонати, костното разрушаване се намалява.

Групата от тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната профилактика. Освен това лекарствата се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите са разделени на 2 категории: съдържащи азот и без азот..

Състав и форма на освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от техния клас. Азотсъдържащите включват следните компоненти:

  • Натриев алендронат. Насочена към корекция на костния метаболизъм.
  • Золедронова киселина. Използва се при лечение на онкологични процеси, а също така предотвратява разрушаването на костите.
  • Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
  • Натриев ибандронат. Насочен към предотвратяване на деструктивни процеси в костната тъкан.

Азотните бисфосфонати съдържат следните вещества:

  • Клодронат. Използва се за лечение на костни метастази и също така предотвратява хиперкалциемия.
  • Етидронат. Използва се при лечение на злокачествени новообразувания и болест на Paget.
  • Натриев тилудронат. Насочена към минерализация и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се предлагат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор..

Фармакологични свойства

Бисофосфонатните препарати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета при патологични процеси, придружени от намаляване на здравината на костите.

Лекарствата насърчават задържането на калций и фосфор в костите, а също така предотвратяват изтъняването им. Механизмът на действие се дължи на ефекта върху остеокластите. Бисфосфонатите инхибират техния растеж и инициират процеса на саморазрушаване.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастази, а също така стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

  • Допринасят за премахването на синдрома на болката.
  • Предотвратява разпространението на метастази.
  • Премахване на калцемия.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се проявяват, хората могат да живеят дълги години, без да подозират, че подобни процеси протичат в тялото им

Бисфосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

  • Остеопороза.
  • Остеопения от всякакъв тип.
  • Болест на Paget.
  • За профилактични цели с вероятност от фрактури.
  • Лечение и профилактика на костни метастази.
  • Намаляване на симптомите в началните етапи на костно увреждане при рак.
  • Терапия на самите злокачествени новообразувания.
  • Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от сложната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добрите резултати за кратък период от време..

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното взето лекарство, поради което, преди да започнете лечението, трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Честите противопоказания включват:

  • Повишени нива на калций в организма.
  • Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към съставящите вещества.
  • Бременност по всяко време и по време на кърмене.
  • Тежка чернодробна дисфункция.
  • Язва на стомаха или дванадесетопръстника в остър стадий.
  • Патологии в млечната жлеза.
  • Болести на хемопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
  • Деца до 14-годишна възраст.

В случай на бъбречно заболяване се разрешава употребата на лекарства, но само с повишено внимание. При наличие на някакви хронични заболявания, както и в напреднала възраст, трябва редовно да посещавате Вашия лекар и внимателно да наблюдавате собственото си състояние.

Странични ефекти

Когато използвате тези лекарства, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • Алергични реакции.
  • Депресивни състояния, нарушения на съня.
  • Понижаване на кръвното налягане.
  • Аномалии на сърдечната честота.
  • Болки в корема.
  • Гадене, повръщане.
  • Появата на мускулни крампи.
  • Костна некроза.
  • Треска, студени тръпки (главно с инжекция).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и наркотиците най-често ще имат отрицателен ефект върху тялото.

Взаимодействието с други лекарства и алкохол е индивидуално за всяко лекарство. Следните са често срещани:

  • Несъвместим с други калций-съдържащи инжекционни препарати.
  • НСПВС, когато се използват едновременно, влошават дразненето на стомашната лигавица.
  • Ранитидин увеличава абсорбцията на бисфосфонати.
  • Алкохолът увеличава токсичния ефект върху тялото.

Преди започване на терапията е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства..

Предозиране

При използване на високи дози могат да се появят следните симптоми:

  • Гадене, повръщане.
  • Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявяващи се с диария.
  • Болка в стомаха.
  • Главоболие и световъртеж.

Ако се появят симптоми на предозиране, трябва да вземете активен въглен и да спрете употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Строго е забранено да приемате лекарства от групата на бисфосфонатите самостоятелно. Само специалист може да избере курс на терапия и да контролира нейния курс. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бисфосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт..

За най-добра ефективност лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита етапа на остеопороза, възрастта на пациента и общото му състояние. Дозировката зависи и от вида на лекарството, тъй като съдържанието на активните съставки в тях може да варира. Следователно не може да се каже еднозначно колко лекарство трябва да се приема..

Калциевите добавки трябва да се приемат 3 часа след употребата на бисфосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от негативни ефекти.

Цена и аналози

Цената на бисфосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на лекарството. Бисфосфонатите без азот са по-евтини от тези, които съдържат азот. Най-популярното лекарство без азот е Klobir, средната му цена е 3000 рубли. Следните лекарства са аналогични:

  • Ксидифон.
  • Дитранол.
  • Адапален.

Тяхната цена е малко по-ниска, докато принципът на действие е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в особено търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите аналози са:

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Само специалист може да избере подобен инструмент. Противопоказанията и страничните ефекти могат да се различават, така че самолечението категорично не се препоръчва.

Най-добрите бисфосфонати за остеопороза

Много хора се чудят кои лекарства са най-подходящи за лечение на остеопороза. Най-популярните ще бъдат описани по-долу..

Алендронат

Таблетките не трябва да се дъвчат или смучат.

Активната съставка е алендронова киселина. Предлага се само под формата на таблетки.

Приемът на това лекарство е насочен към възстановяване и формиране на здрава костна тъкан, докато хистологичната му структура остава естествена. Насърчава регулирането на метаболизма на калций-фосфор. Това увеличава минерализацията и плътността на костите..

Използва се не само за остеопороза, но и за болестта на Paget и на фона на продължителна употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

  • Свръхчувствителност към компоненти.
  • Бременност и период на кърмене.
  • Хронична бъбречна недостатъчност.
  • Ако е невъзможно да се поддържа самостоятелно седнало и изправено положение на тялото.

В повечето случаи лекарството се понася лесно, но сред страничните ефекти са възможни нарушения на функционирането на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие.

Дозировката се избира индивидуално, средната доза на лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

Ризедронат

Лекарството се предлага под формата на таблетки. Препоръчва се за жени с остеопороза, причинена от хормонални промени в тялото. Мъжете приемат, за да намалят вероятността от костни фрактури.

Ефективно се използва за профилактика на остеопороза. В този случай дозировката трябва да е минимална..

Золедронат

Насърчава ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Той се използва широко не само за лечение на остеопороза, но и за лечение на онкологични заболявания..

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от изследванията потвърждават, че золедроновата киселина подобрява здравината на костите и увеличава костната минерализация. При лечение на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за относително кратък период от време. Противопоказанията са както следва:

  • Свръхчувствителност и индивидуална непоносимост към съставящите компоненти.
  • Сериозна бъбречна дисфункция.
  • Чернодробна недостатъчност.
  • Бременност и период на кърмене.

Списъкът с нежелани реакции е стандартен за тази група лекарства. Ако се появят отрицателни симптоми, лекарството трябва да бъде отменено.

Лекарството може да се прилага интрамускулно, интравенозно и капково. Когато се прилага интравенозно, рискът от странични ефекти като втрисане и треска се увеличава.

Денозумаб (Prolia)

Поради уникалната си фармакокинетика, денозумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани за лечение на остеопороза

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на деструктивните процеси в костната тъкан. Лекарството се абсорбира силно.

Приемът на лекарството е насочен към възстановяване на структурата на костите, увеличаване на тяхната здравина и минерализация. Препоръчва се за жени по време на менопаузата като профилактика на остеопороза. За превантивни цели курсът е кратък, докато дозировката остава минимална..

Лекарството практически няма противопоказания. Забранено е само с високо съдържание на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. Допуска се с повишено внимание при бременни и кърмещи жени, в детска възраст, както и при нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват с алергични реакции и незначителни нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на лечението, всички нежелани реакции изчезват сами и не изискват допълнително лечение.

Терипаратид (Форстео)

Съдържа паратиреоиден хормон аминокиселини. Насочена към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Той също така помага за регулиране на нивата на калций и фосфор в костите. Ускорява отделянето на фосфат през бъбреците.

Когато се използва това лекарство, костната минерализация се увеличава, в резултат на което тяхната сила се подобрява. Поради това лекарството се използва широко като превантивна мярка за фрактури при остеопороза..

Ако отсъства остеопороза, това лекарство не се използва за предотвратяване на появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на костен сарком..

Не се препоръчва прием заедно с препарати с витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки отделен случай. Схемата на лечение се избира от специалист след извършване на всички необходими диагностични мерки. Ако се появят странични ефекти и няма терапевтичен ефект, лекарството се отменя напълно.

Статии За Бурсит