Бисфосфонатни лекарства за остеопороза

Основен Дислокации

Въпреки факта, че хората са страдали от остеопороза през цялото време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Не беше възможно обаче да се разбере механизмът на възникването му в продължение на още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща същността на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предлага през 1984 г..

За лечение на остеопороза бисфосфонатите са избраните лекарства и се предписват като основна терапия за заболяването. Те са сред агентите, които могат да забавят и дори да спрат загубата на костна маса, което многократно е доказано от международни клинични проучвания. В допълнение, използването на бисфосфонати за патологии, придружени от крехкост на костите, може значително да намали риска от фрактури..

Какво представляват бисфосфонатите

Костните структури на човешкото тяло непрекъснато се обновяват, докато саморегулацията се поддържа от два вида клетки. Остеобластите (в превод от гръцки - поникване, издънка) са нови клетки от костна тъкан, които се намират в разрушени и регенериращи се области. Младата развиваща се кост е покрита с непрекъснат слой остеобласти.

Остеокластите премахват костните клетки, като разтварят минералите и разграждат колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от самоунищожението им, но при различни неуспехи в организма хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат остеокластите започват да преобладават над остеобластите.

Действието на бисфосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулация) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. При поглъщане тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на метаболизма на калция и допринасят за задържането на калций в клетките. В допълнение, в резултат на химичните реакции на бисфосфонатите и калция се предотвратява отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани..

След приема на лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това дейността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - поради това се запазва минералната плътност на костите и способността им да се излекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два PO3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаване на остеокластните клетки. Азотните бисфосфонати принадлежат към лекарствата от първо поколение, по-късно те започват да произвеждат лекарства, съдържащи азот. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронова и золедронова киселини, но все още не са получили масово разпространение..

Списъкът на продуктите без азот от първо поколение включва следните лекарства:

  • Тилудронат (Скелид);
  • Натриев етидронат (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).

В момента азотсъдържащите бисфосфонати се използват най-често при остеопороза:

  • Золедронова киселина - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ибандронова киселина - ибандронат, бондронат, бонвива;
  • Алендронова киселина - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Ключът към успешната терапия на остеопороза с бисфосфонати е навременното начало, тъй като винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо важна роля се отдава на профилактичните прегледи и назначаването на АН на пациенти от групата с повишен риск от остеопороза и фрактури..

Които са назначени

Лечението на остеопороза с BF винаги е индивидуално и зависи от резултатите от прегледа на пациента. Доскоро индикаторите за денситометрия се използваха за предписване на лекарства. Световната здравна организация разработи класификация на остеопороза за жени в постменопауза, според която показанието за употребата на бисфосфонати е намаляване на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията, като добави следното:

  • фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана клинично или морфологично;
  • фрактури, типични за остеопороза, настъпили по-рано на фона на намалена костна маса, при -1
  • намаляване на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен ОП;
  • остеопения при пациенти с повишен риск - лежащо болни и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите лекарства се наричат ​​аминобисфозонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Препаратите на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, инхибирайки активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите..

Когато се използва золедронат, калцият се освобождава от костната тъкан и увредените зони се възстановяват. Лекарството се дава под формата на интравенозна инфузия за бавно приложение. Терапевтичният режим зависи от степента на остеопороза, но за постигане на максимален ефект интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малък от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва главно за лечение на постменопаузална остеопороза. Може да се прилага под формата на хапчета или интравенозно. Таблетките се приемат половин час преди хранене и други лекарства..

След прием на лекарството се препоръчва да останете изправени в продължение на един час. При пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването му, лекарства с ибандронова киселина се прилагат интравенозно и само в болнична обстановка.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и увеличава минералната плътност на костите, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, произведен под формата на таблетки.

Таблетките алендронат се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Позволено е да се приема лекарството след хранене, но не по-рано от 2 часа по-късно. Когато попадне в тялото, около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на алендронат натрий в кръвта бързо намалява и веществото преминава в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на алендронат е ефективна при остеопороза при жени (жени в постменопауза) и при мъже, както и при намалена костна плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да знаете, че бисфосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Лекарствените вещества, съставляващи BF, могат да причинят странични ефекти, така че те трябва да се приемат правилно.

Лекарствата се приемат сутрин на гладно, без да хапят, без да се дъвчат и пият много обикновена вода. Кафето, плодовите сокове и млечните напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. В продължение на поне час след приема на хапчетата е необходимо да се поддържа изправено положение, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бисфосфонатите се препоръчва прием на калций и / или витамин D, но трябва да запомните около 2-3-часов интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното приложение на BP се извършва бавно, чрез капков метод, в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да причини остра бъбречна недостатъчност, особено опасно при наличие на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бисфосфонати са:

  • бременност и кърмене;
  • възраст до 18 години;
  • обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
  • бъбречна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Дори при спазване на режима на дозиране и режима на дозиране, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

  • гастрит и стомашно кървене, болки в стомаха и диспептични симптоми (метеоризъм, запек);
  • периодични ставни, мускулни и главоболия;
  • хипокалциемия;
  • алергични реакции;
  • нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последици са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и субтрантерна фрактура на тазобедрената става. Рискът от подобни усложнения значително се намалява с добре проектиран терапевтичен режим, основан на задълбочен преглед.

Съвместимост с лекарства

Характеристиките, свързани с лекарствените взаимодействия, са както следва:

  • в комбинация с нестероидни противовъзпалителни лекарства, BP увеличава дразнещия ефект върху стомашно-чревната лигавица;
  • комбинацията от BP и бримкови диуретици значително увеличава риска от развитие на хипокалциемия и хипомагнезиемия - има рязко намаляване на нивото на калций и магнезий в организма;
  • антибактериалните средства от групата на аминогликозидите увеличават токсичния ефект на бисфосфонатите върху бъбреците.

Обикновени бисфосфонати

Обикновените бисфозонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат към първото поколение BP и се подлагат на вътреклетъчен метаболизъм с участието на аденозин трифосфорна киселина (ATP). Тази киселина е основният източник на енергия за клетките. Без азот бисфосфонати инхибират производството на АТФ-зависими клетъчни ензими, което води до смъртта на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца при остеопороза. Приемът се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Клодронатът забавя значително костната резорбция, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предписва се при остеопороза, злокачествени метастази в костите (основно показание). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две порции за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема наведнъж. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или глюкоза 5%.

Показанието за прием на Етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дистрофия. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е едно от малкото лекарства, които могат да се използват в детска възраст..

Етидронат обикновено се дава в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви добавки. Показанието за употреба е остеопороза и намаляване на костната маса на фона на ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс е от два до три месеца, след месец и половина се повтаря. Дозировката се изчислява според теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на костната минерална плътност при ревматоиден артрит, Etidronate се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие поне една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва да се консумира достатъчно количество храни, съдържащи калций.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Бисфосфонатите обаче са най-напред първите, които се предписват. Приемането им може не само да забави резорбцията на костната тъкан, но и да спре патологичния процес..

Бисфосфонати - лекарства за остеопороза - при лечението на остеопороза. Полза и вреда. Други средства

В края на миналия век е намерен един от начините за спиране на разрушаването на костната тъкан - открити са бисфосфонати, които могат да инхибират процеса на разрушаване на костните клетки. Човечеството е запознато с проблема за намаляването на костната плътност - остеопорозата - от много векове. Това се доказва от археологически разкопки, датиращи от третото хилядолетие пр.н.е. Дълго време медицината беше безсилна срещу това коварно заболяване. [/ vc_column_text] [/ vc_column] [/ vc_row]

В тази статия ще говорим за механизма на действие на бисфосфонатите и ще изброим лекарствата на тяхна основа, създадени за борба с остеопорозата. Бисфосфонатните препарати за лечение на остеопороза все още се използват в медицината. Светът обаче се нуждае от нови разработки в лечението на остеопороза, тъй като използването на бисфосфонати прави костите по-плътни, но не и по-здрави. Костта става като чугун: ако я изпуснете, тя ще се напука.

Определяне на бисфосфонати и дифосфонати. Механизъм на действие на бисфосфонатите

Бисфосфонати - алтернативно наименование на дифосфонати - изкуствено синтезирани вещества, състоящи се от два фосфонати. По своята химическа структура те са много близки до пирофосфонатите, които в нашето тяло са отговорни за задържането на калций в костната тъкан. За разлика от естествените си биологични аналози, тези уникални съединения имат много по-голяма биологична активност и в резултат на това разширен спектър от фармакологични свойства. Нека разгледаме по-подробно механизма на действие на бисфосфонатите за лечение на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси, протичащи в тях. Костната тъкан, както всяка друга, има способността да се обновява и регенерира. Този процес се осъществява с помощта на клетки-създатели на остеобласти и техните антагонисти - остеокласти, които изпълняват функцията на утилизатори. В здрав, силен организъм броят и на двете е приблизително на едно и също ниво, а броят на разрушителните клетки е строго регулиран и при необходимост се стартира процесът на тяхното самоунищожение - апоптоза. Нарушаването на този баланс може да доведе до много сериозни последици. С повишен катаболизъм остеокластите от надеждни помощници се превръщат в най-лошите врагове и убийци на костната тъкан.

Уникалността на бисфосфонатите се крие във факта, че те стимулират апоптозата на остеокластите, като по този начин помагат да се спре разрушаването на костната тъкан. Попадайки в тялото, молекулите на тези вещества се свързват с калций (Са), чиято максимална концентрация, както знаете, е концентрирана в костите. Допринасяйки за задържането на този минерал в костната тъкан, бисфосфатите в същото време се превръщат в лесна мишена за пролифериращи остеокласти, но преди смъртта те успяват да изпълнят основната си мисия. За съжаление тези вещества не могат да възстановят предишната цялост на костите и тъй като светът все още очаква нови иновации в тази област, съвременната медицина предписва бисфосфонатни препарати, за да предотврати по-нататъшното развитие на остеопороза..

История на откритията и медицинската употреба на бисфосфонати и лекарства за лечение на остеопороза

Изненадващо, бисфосфонатите първоначално не са били предназначени за лечение на остеопороза и още повече, че не е имало толкова голям брой лекарства, базирани на тях. Използването на бисфосфонати в медицината започва само почти сто години след откриването им. Синтезът на тези вещества е извършен за първи път в средата на 19 век от немски учени. Това откритие намери широко приложение в текстилната и нефтопреработващата промишленост. Бисфосфонатите също се използват активно в селското стопанство: за производство на минерални торове и омекотяване на водата при изкуствено напояване.

Междувременно просветените умове на своето време се бореха неуспешно да решат проблема с намаляването на костната плътност. Астли Купър, изключителен британски лекар и придворен хирург на кралица Виктория, се смята за пионер в изследването на остеопорозата. През 1824 г. той пръв излага хипотезата, че повишената крехкост на костите при възрастни хора е свързана с наличието на определено патологично заболяване.

През 20-те години на миналия век предполагаемото заболяване най-накрая придоби научното си име, но по това време не беше намерен ефективен начин да се отървем от него. Революцията в борбата срещу остеопорозата е извършена от швейцарския изследовател Херберт Флайш през 1968 година. Провеждайки експеримент, по време на който неорганичният пирофосфат се комбинира с биологични течности (кръвна плазма и урина), ученият обърна внимание на факта, че използваното вещество предотвратява утаяването на калция. За да предпази пирофосфата от агресивното въздействие на ензимите и да увеличи биологичната му активност, фосфорният атом е заменен с въглероден атом. В резултат на това бисфосфонатът е пресъздаден химически и е открито уникалното му биологично свойство..

Първото лекарство, основано на действието на бисфосфонатите, е разработено и одобрено за употреба едва през 1995 г. Различни аналози на това лекарство за лечение на остеороза все още се използват активно в медицинската практика..

Класификация на бисфосфонатите за лечение на остеопороза

Според международната класификация бисфосфонатите за лечение на остеопороза обикновено се разделят на две големи групи:

  • Обикновени бисфосфонати или без азот. На тяхна основа са създадени лекарства от първо поколение, които обаче не са загубили своята актуалност и до днес. Тези вещества се абсорбират активно от разрушителните остеокласти и действат като диверсанти. Попаднали в плен, те не чакат вяло смъртта си, а започват да извършват подривна дейност отвътре, в резултат на което броят на разрушителните клетки непрекъснато намалява.
  • Азотсъдържащите бисфосфонати или дифосфонати са по-устойчиви на разрушителни атаки от остеокласти и следователно имат продължителен ефект. Те са истински борци срещу клетките на разрушителите на костите.

В съвременната фармацевтична индустрия активно се използват осем бисфосфонатни съединения, които са разделени в три групи:

  1. Първо поколение безазотни бисфосфонати: клодронат, тилудронат и етидронат.
  2. Второ поколение азотни дифосфонати: Памидронат, Ризедронат и Алендронат.
  3. Амино бисфосфонати от трето поколение: золедронат и ибандронат.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Нека разгледаме подробно всяко от тези съединения и ще изброим най-известните бисфосфонатни препарати за лечение на остеопороза, използвани в медицината днес..

Клодронат бисфосфонат

Бисфосфонат клодронат или клодронова киселина (Acidum clodronicum) - един от първите бисфосфонати, синтезирани за медицински цели, е производен материал за такива лекарства като Bonefos, Clobir, Clodron ( "Clodron") "Loron", "Sindronat".

Фармакологичната характеристика на клодроната е, в допълнение към инхибирането на разрушителите на остеокласти, значително намаляване на болката при остеопорозни лезии и костни метастази. Тези лекарства също се използват за профилактика и лечение на ранен рак на гърдата. Задържайки калций в костите, клодронатът едновременно намалява обема си в кръвната плазма и затова лекарите го предписват, за да предотвратят развитието на хиперкалциемия. Предписва се и при остеолиза - разтваряне на костната тъкан поради деминерализация.

Тилудронат бисфосфонат

Тилудронатът, известен също като тилудронова киселина (Acidiumtiludronicum), служи като основа за препарата Skelid. Важна характеристика на този бисфосфонат е способността му да минерализира и като следствие да увеличава костната плътност. Поради това тилудронатът често се препоръчва при сложни фрактури, болест на Paget, състояние, при което костите стават изключително слаби и чупливи, и остеодистрофия, костно заболяване, причинено от локално метаболитно нарушение..

Бисфосфонатен етидронат

Етидронат или етидронова киселина (Acidium etidronicum) е друго вещество от групата на азотните дифосфонати, използвани за борба с остеопорозата. Най-известните лекарства на базата на този бисфосфонат са Didronel, Xydifon, Pleostat и Phosphotech 99mTc..

Сред болестите, с които тези лекарства на основата на бисфосфонати са предназначени да се борят, може да се отдаде и хетеротопна осификация - поява на костни новообразувания в меките тъкани, ревматоиден артрит, бронхиална астма, възпалителни процеси в бъбреците - нефрит, камъни в бъбреците. Етидронатът също проявява антитоксични свойства, помагайки при отравяне с тежки метали.

Бисфосфонат алендронат

Използването на алендронат или алендронова киселина (Acidium alendronicum) за решаване на проблема с намаляването на костната плътност започва в средата на 90-те години на миналия век, когато на негова основа е разработено първото лекарство, FOSAMAX. В момента негови аналози са Alendronate, Alental, Alendrokern, Ostalon, Osterepar ), "Tevanate" и "Forosa".

Алендронатът е предназначен за стабилизиране на метаболитните процеси в костната и хрущялната тъкан. Предписва се при различни видове остеопороза, включително при жени в менопауза. Освен това алендронатът допринася за формирането на правилна костна структура. Този бисфосфонат не причинява деминерализация на костите.

Памидронат бисфосфонат

На базата на памидронат или памидронова киселина (Acidium pamidronicum) в момента се произвеждат лекарствата "Aredia", "Pomegara", а също и "Pamidronate medak".

Този бисфосфонат е създаден за противодействие на развитието на злокачествени тумори, включително миелом - увреждане на костния мозък. Препаратите на базата на този бисфосфонат често се предписват като допълнение към противораковата терапия. Това помага за намаляване на болката, причинена от костни метастази, а в някои случаи и за избягване на операция или лъчева терапия..

Памидронатът действа върху остеокластите малко по-различно от другите бисфосфонати. Той не активира саморазрушаването на разрушителните клетки, но предотвратява тяхното узряване. По този начин катаболитният процес в костната тъкан се забавя драстично, което позволява на остеобластите да изпълняват своята творческа функция..

Ризедронат бисфосфонат

Най-известните лекарства, базирани на действието на ризедронат или ризедронова киселина (Acidiumrisedronicum), са "Actonel", "Atelvia", "Gemfos" ("Gemfos"), "Risendros" ("Risendros" ), "Risofos", "Risebon" и "Risedronate-Teva".

Ризедронатът има значително по-висока биологична активност от алендроновата киселина, но в същото време има по-малко дразнещ ефект върху лигавицата на стомаха и хранопровода. Употребата му е одобрена за всички известни видове остеопороза, включително постменопауза при жени и глюкокортикоидна остеопороза - провокирана от продължително лечение с хормонални лекарства при мъже.

Ибандронат бисфосфонат

Ибандронат или ибандронова киселина (Acidibandronicum) е производно на лекарствата Bonviva, Bondronat, Bandrone.

Този бисфосфонат се счита за ефективен за предотвратяване на гръбначни фрактури. Освен това се бори с разпространението на ракови клетки. Чрез селективно въздействие върху костната тъкан, ибандронатът е в състояние не само да забави производството на остеокластни разрушители, но и да активира тяхната активност, когато е необходимо. Подобно на алендронат, този бисфосфонат поддържа оптимален костен минерален състав. Тези лекарства обаче са противопоказани за мъже, тъй като са разработени главно за лечение на постменопаузална остеопороза..

Золедронат бисфосфонат

Механизмът на действие на золедронат или золедронова киселина (Acidiumzoledronicum) не е напълно изяснен, но това не му пречи да бъде едно от най-известните средства за борба с остеопорозата. На негова основа се създават лекарства от трето поколение, като "Aclasta", "Blaztera", "Veroklast", "Zometa", "Zoldonat" ( "Zoldonat"), "Zoldria" ("Zoldria"), "Zoledron" ("Zoledron"), "Zoltero" ("Zoltero"), "Zoledrex" ("Zoledrex"), "Zoledronate-Teva" ("Zoledronate- Teva ")," Rezorba "(" Resorba ")," Rezoklastin "(" Rezoklastin ")," Reclast "(" Reclast ").

Поради сходството си с костната структура, золедронатът има антитуморен ефект и предотвратява образуването на метастази. Също така, този бисфосфонат се счита за ефективен в борбата с прогресиращата остеопороза..

Показания за употребата на дифосфонати

Обобщавайки, изброяваме общите показания, за които са предписани дифосфонати:

  • С остеопоротични костни лезии, причинени от различни фактори - постменопаузални, глюкокортикоидни, идиопатични и много други.
  • За предотвратяване на фрактури с повишена чупливост на костите.
  • С хипокалциемия и хиперкалциемия.
  • За тумори и костни метастази.
  • С миелом.
  • С болестта на Paget.
  • Когато се появят костни неоплазми в меките тъкани, причинени от излишното натрупване на калций в тялото.
  • За намаляване на болката при костни лезии.

Поради специфичността на всеки от бисфосфонатите е неприемливо да се приемат тези лекарства, без да се предписва лекар..

Плюсове и минуси на дифосфонатите

Какво се счита за положително при дифосфонати:

  • Липса на хормонален компонент;
  • Няма отрицателно въздействие върху сърдечно-съдовата система;
  • Ефективен срещу разпространението на ракови клетки.

Има много недостатъци на тези лекарства, ето списък на страничните ефекти на бисфосфонатите за лечение на остеопороза:

  • Агресивен ефект върху стомаха и хранопровода. Вероятността от язви се увеличава, тъй като бисфосфонатите са киселини, които разяждат лигавиците на тялото.
  • Отрицателен ефект върху органи, които отделят продукти от разпад: черен дроб и бъбреци. Вероятността от развитие на бъбречна недостатъчност.
  • Курсът на терапия с бисфосфонати може да продължи от 3 до 5 години, но след този период тяхната ефективност намалява.
  • Бисфосфонатите са в състояние да се борят само с последствията от развитието на остеопороза, но не и с нейната причина - метаболитни нарушения, поради което интензивността на раждането на нови костни клетки намалява.
  • Абсорбцията на бисфосфонати в организма е само 10 процента. При хората в зряла и напреднала възраст, които са основната рискова група за развитие на остеопороза, този показател е още по-нисък.
  • Поради назначаването на бисфосфонати, съчетано със съдържащи калций и хормонални лекарства - и в повечето случаи това се случва при лечението на остеопороза - отрицателният ефект върху организма като цяло се увеличава многократно..

Противопоказания за прием на бисфосфонати

Честите противопоказания за прием на бисфосфонати включват:

  • Бременност и период на кърмене.
  • Наличието на алергична реакция към бисфосфонати или други компоненти на лекарството.
  • Бъбречна недостатъчност.
  • Пептична язва в остър стадий.
  • Дефицит на калций в кръвта (хипокалциемия).

Как да приемате бисфосфонати при остеопороза

Когато приемате бисфосфонати, трябва да бъдат изпълнени следните изисквания:

  • Бисфосфонатите трябва да се приемат на гладно, половин час преди или 2 часа след хранене и за предпочитане веднага след събуждане или преди лягане. Не можете да дъвчете или разтваряте таблетки и се препоръчва да го пиете изключително с вода. Количеството течност, което пиете, трябва да е голямо (поне 1 чаша).
  • След прием на лекарства е необходимо да се поддържа изправено положение в продължение на поне 30 минути (и за предпочитане в рамките на час и половина), за да се избегне дразнене на хранопровода.
  • В много случаи, когато лекува остеопороза с бисфосфонати, лекарят предписва и лекарства, съдържащи калций или витамин D, но е неприемливо да ги приемате едновременно. Интервалът от време между приема на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Странични ефекти на бисфосфонатите

Страничните ефекти на бисфосфонатите включват:

  • Гадене, повръщане.
  • Киселини, метеоризъм, диария или запек, болка в епигастриума.
  • Затруднено преглъщане.
  • Алергични обриви по тялото, сърбеж, оток на Квинке, еритем.
  • Замъглено зрение.
  • Замайване и главоболие.
  • Чернодробна дисфункция.
  • Нарушаване на бъбречната функция.
  • Появата на язви в устата.
  • Ерозия на хранопровода.
  • Бисфосфонатите имат много агресивен ефект върху лигавицата на храносмилателната система, поради което при тяхното продължително перорално приложение има огромен риск от гастрит и стомашни или хранопроявни язви.
  • Влошаване на здравето, слабост, треска.
  • Болки в мускулите, костите, ставите и кръста.
  • При инжектиране съществува опасност от хипокалциемия - недостиг на калций в кръвта.
  • Сърдечна аритмия.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини остеонекроза на челюстите.
  • Приемът на азотсъдържащи бисфосфонати може да причини фрактура на бедрената кост.
  • Хипокалциемия - липса на калций в кръвта.
  • Повишена честота на фрактури на тазобедрената става.
  • Висок риск от предсърдно мъждене.
  • Треска и болки в мускулите.

За неутрализиране на страничните ефекти на бисфосфонатите обикновено се предписват антиациди или специална калциева диета, с преобладаване на млечни продукти в диетата. Трябва да се помни, че опитът за самолечение може да доведе до много сериозни последици. Така че, индуцирането на рефлекса на повръщане за прочистване на стомаха е изпълнено с дразнене на хранопровода. Ето защо, ако се открият горните симптоми, трябва незабавно да потърсите помощ от лекар..

"Osteomed" е иновативно и безвредно средство за борба с остеопорозата

Въвеждането на бисфосфонати в медицинската практика не реши проблема с намаляването на костната плътност. Болестта се счита за нелечима. Напоследък се появяват все повече изследвания, че бисфосфонатите причиняват повече вреда на костите, отколкото полза. Напредналите държави ги отхвърлят. Да разгледаме например проучване, публикувано в The New England Journal of Medicine. Агенцията за осигуряване на качеството на Обединеното кралство заключи, че първо бифосфонатите се използват непростимо широко - и 70% от жените с остеопения могат да бъдат лекувани с нещо по-щадящо от бифосфонатите. Между другото, доказано е, че приемането на лекарства на основата на бисфосфонатни киселини в продължение на повече от три години само вреди на костите, а не ползи..

Остеопорозата наистина не може да бъде излекувана, но може да бъде спряна. Точно това смята докторът на медицинските науки, професор В. И. Струков, който е посветил повече от 50 години от своята медицинска практика на лечението на пациенти с остеопороза..

Естествен препарат

Професор Струков стана съ-разработчик на лекарството на естествена основа. Наблюденията на пациентите и колосалните познания по тази тема ни позволиха да изложим редица хипотези и да ги изследваме. Професорът търсеше съединение, способно да увеличи минералната плътност на костите, но без странични ефекти, безвредно. Сега, въз основа на развитието на професор Струков, се произвеждат три лекарства за различни цели: Osteomed - за нормализиране на метаболизма и подпомагане раждането на нови костни клетки, Osteomed Forte - за подпомагане на напреднала остеопороза и ускоряване на зарастването на фрактури, Osteo Vit - витамини за укрепване на костите.

Първата и най-важна находка беше композицията на "Osteomed". След дълги проучвания е намерено и тествано естествено естествено вещество с тестостерон, близък до човека - дронно пило, известно с безпрецедентните си лечебни свойства повече от едно хилядолетие. Именно тестостеронът в крайна сметка задейства процеса на раждане на нови костни клетки, които набъбват с калций. И именно той е суровината за естрогена, който е важен за организма на жената. Поради това е показан за употреба както от мъже, така и от жени. Проучванията показват, че кухините в костите са пълни с калций. И няма странични ефекти.

В допълнение към решаването на проблема с намаляването на костната плътност, Osteomed е ефективен при заболявания, които са маркери на остеопороза - артрит, артроза, пародонтоза, както и за предотвратяване и заздравяване на фрактури с различна сложност, тъй като всички тези заболявания до известна степен са свързани със скелетната система. "Osteomed" прави най-важното - засяга причината за остеопорозата, ускорява процеса на раждане на костните клетки.

Лечение с бисфосфонати за остеопороза: видове лекарства и употреби

Двадесет и първи век ни донесе не само технологичен прогрес, но и много полезни открития в различни области, които помагат за спасяването и улесняват живота на хората. Медицината е известна с подобни открития..

Днес такова опасно заболяване като остеопороза, което е водило много хора до ранна инвалидност, се коригира успешно с най-новите лекарства от групата на бисфосфонатите..

Остеопорозата като костна болест

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка и по-малко плътна, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на склонността им към фрактури..

Първият стадий на заболяването се счита за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което е лесно изложен на механичен стрес и наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори при леки падания и подутини.

Основните компоненти, изграждащи скелета, които са отговорни за здравината на костите:

  • протеин;
  • колаген;
  • калций.

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от нараняване, като пукнатини - фрактура на тазовата кост, се увеличава; деструкция - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите дълго време не знаят за наличието на болестта. Болестта често прогресира в периода на постменопауза при жените.

Следните признаци могат да показват остеопороза:

  • постоянна болка, локализирана на мястото на нараняване;
  • сколиоза, лоша стойка;
  • намален растеж;
  • честите фрактури в резултат на слабо излагане се появяват главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, стъпалата, коксартроза;
  • бавно зарастване на увреждане на костите.

Група лекарства бисфосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които работят за предотвратяване на изтъняване на костите. Този клас лекарства получи името поради съдържанието в състава на два фосфаната. В костите те спират разграждането на хидроксиапатит, основният минерален компонент на костите..

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на използването на тази група вещества при лечението на остеопороза..

Механизъм на действие на бисфосфонатите или ползи от лечението

Формулата на бисфосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, ползите от лечението им:

  • След като започнете да приемате хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, по време на употребата на лекарства те задържат елемента вътре и допринасят за натрупването му в костите, като по този начин увеличават силата.
  • Прониквайки в скелета, бисфосфанатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите - чиято задача е да образуват нова костна тъкан.
  • В състояние на остеопороза тази връзка се нарушава, в резултат на което скелетът става порест, пропусклив и чуплив..
  • С използването на бисфосфонати активността на последните намалява, растежът се забавя и процесът на саморазрушаване се ускорява. Ефектът от терапията е да укрепи костите и да възстанови изтънените области.

Сравнителната активност на бисфосфонатите е показана в таблицата по-долу..

ДейностБисфосфонати
× 1Етидронат (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Тилудронат (Скелид)
× 100Памидронат (Aredia, Aminomax)
× 1000Алендронат (Fosamax, Osteotab)
× 10000Ризедронат (Actonel), ибандронат (Bonviva), золедронат (Zometa, Aklasta)

Анализи и индикации за назначаването на бисфосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно лекарство. Идвайки на назначението на лекаря, той започва да попълва медицинската история и първото нещо, което прави, е да проведе анкета. Важно е да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е елиминирането на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Остеопорозата обикновено се причинява от:

  • нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с усвояването на Ca, небалансирана диета, при която има силно недостиг на продукти, съдържащи калций;
  • липса на витамин D в организма;
  • заболявания на ендокринната система и настъпване на ранна менопауза;
  • ниско съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
  • хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костната тъкан в онкологията;
  • продължителна употреба на хормонални лекарства;
  • дълъг период на възстановяване след фрактура.

Анализи и изследвания

При съмнение за остеопороза се предписват следните проучвания:

  • денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
  • радиоизотопно сканиране на скелета;
  • трепанобиопсия - процедура, при която частица костна тъкан се взема от засегнатата област;
  • определяне нивото на ензимите на щитовидната жлеза.

Също така се предписват проучвания за назначаването на бисфосфонати. Кръвният тест дава възможност за оценка на метаболизма на калций-фосфор.

Кръв се взема от вена, след което те започват да изучават списъка с параметри:

  • Остеокалцинът е основното колагеново вещество, високото ниво на което показва наличието на заболяване.
  • Превишеният неорганичен фосфор показва нарушение.
  • Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормалния, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, това е проява на рахит или остеомалация.
  • Маркерът D-Cross Laps показва обема на разграждащите се вещества, повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
  • Ензимът на алкалната фосфатаза в стойност, надвишаваща нормативните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината може да помогне за идентифициране на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намаляването показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от прием на бисфосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивото на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се идентифицира обема на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента..

Лекарят предписва тестове за назначаване на бисфосфонати, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностика и контрол на терапевтичните ефекти..

Видове или класификация на бисфосфонатите

Има две основни групи бисфосфонати, които действат по различен начин върху остеокластите:

  • първо поколение - без азот;
  • второ поколение (ново), съдържащо азот.

Първо поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозно и интрамускулно инжектиране и перорално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък с аналози. Препоръчително е приемът на бисфосфонати да се съпътства с комплекси с калций, магнезий и витамин D.

Динатриев тилудронат таблетки участва в минерализацията на костната структура, увеличава нейната плътност и здравина. Насърчава натрупването на фосфор и калций, забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли за опаковка.

Етидронат се използва главно при жени в менопауза, използва се и при лечението на метастази на рака и помага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

  • Phosphotech е под формата на разтвор. Цената е около 800 рубли.
  • Ksidiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
  • Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодроновата киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

  • Синдронат - таблетки. Цена от 2000 до 10000 рубли.
  • Капсули клодронат. Цената е 3500 рубли.
  • Дифосфонал - капсули. Цена от 4 150 рубли.
  • Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второ поколение - съдържащи азот или аминобисфосфонати

Съвременните бисфосфонати се различават от своите предшественици по следния състав.

Ибандронатната киселина е най-новата разработка, издадена от фармацевтичната индустрия не толкова отдавна:

  • Ибандронат - Teva - 3 таблетки от 150 mg. Разходи от 1590 рубли.
  • Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Разходи от 4960 рубли.
  • Bondronat - 28 таблетки от 50 mg, 1 инжекция от 2 ml. Цена от 5350 рубли.
  • Ибандронова киселина на прах за инжекции. Цена от 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективен ефект, който има ефект върху костната тъкан, има противотуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

  • Zometa - бутилки за инжекции. Цената е 10100 рубли.
  • Zoledronate Teva - чрез инжектиране. Цена 1190 рубли.
  • Resorba - под формата на инжекции. Цена от 5960 рубли.
  • Aklasta е в инжекции. Цена 3850 рубли.

Натрият алендронат е нестероиден регулатор на костния метаболизъм, който осигурява правилното развитие на скелета, аналози:

  • Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
  • Fosamax - в таблетки. Цена от 500 рубли.
  • Теванат - хапчета. Цена от 890 рубли.
  • Osterepar - в таблетки. Цена 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бисфосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица сравнява клиничната ефикасност на бисфосфонатите за предотвратяване на остеопоротични фрактури..

Клинични изследванияБрой пациентиБисфосфонат и продължителност на приложениеНамаляване на риска от гръбначни нараняванияНамаляване на вероятността от увреждане на други кости
VERT-NA (16)2458Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4139
VERT-MN (27)1226Ризедронат (5 mg / ден) 3 години4933
FIT I (4)2027Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4720.
FIT II (10)4272Алендронат (5 mg / ден) 2 години, (10 mg / ден) 1 година4412
КОСТНИ (8, 26)2946Ибандронат, 3 години6260

Денозумаб лекарство

Денозумаб е лекарство, направено изцяло от човешки антитела (lgG2) и се използва вместо бисфосфонати. Механизмът на действие на това вещество е способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата структура на костите..

Лекарства на базата на денозумаб:

  • Това прави скелета по-здрав, увеличава плътността, като по този начин предпазва костите от фрактури. Произведено под името Prolia, в щата Пуерто Рико, средната цена на лекарството в Русия е 15 580 рубли.
  • Лечението се извършва чрез инжектиране на разтвор под кожата в областта на бедрото и корема, курсът е веднъж на всеки шест месеца.
  • Използва се, когато има висок риск от фрактури, в случаите, когато използването на други средства е невъзможно..

Инструкции за употреба на бисфосфонати

Няма специални правила за приемане на бисфосфонати, има общи препоръки, които трябва да се спазват. В противен случай полученият резултат от лечението може да се различава от очаквания, а също така съществува риск от нежелани реакции в организма..

Съгласно официалните инструкции, бисфосфонатите трябва да се използват, както следва:

  • Бисфосфонатите трябва да се консумират на гладно, не по-късно от половин час преди хранене..
  • За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, известно време след приема на лекарството е необходимо да бъдете в хоризонтално положение, неспазването на това състояние ще доведе до рефлукс.
  • Пийте лекарството с много вода.
  • Квалифициран специалист трябва да инжектира разтвори на бисфосфонати..

За по-подробни инструкции за бисфосфонати се свържете с Вашия лекар, общите правила за прием също са посочени в инструкциите за лекарството..

Противопоказания

Всички лекарства имат противопоказания, бисфосфонатите не са изключение, трябва да спрете да използвате бисфосфонати или да обърнете внимание на тяхната употреба в следните случаи:

  • обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към гастрит;
  • периодът на бременност и кърмене и детството и юношеството;
  • бъбречна недостатъчност;
  • неизправност на дванадесетопръстника, стомашна язва;
  • дисфункция на преглъщането, смущения в проходимостта на хранопровода;
  • ниски нива на калций в кръвта;
  • липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти от бисфосфонатите включват:

  • възпаление на стомашната лигавица и кървене в стомашно-чревния тракт, дразнене на дванадесетопръстника;
  • гадене и повръщане, коремна болка, подуване на корема и газове, запек;
  • мигрена и болка в мускулите и ставите;
  • остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
  • намаляване на съдържанието на калций в кръвта;
  • алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бисфосфонатите с лекарства:

  • Нехормоналните противовъзпалителни хапчета увеличават вероятността от стомашно-чревно дразнене и кървене.
  • Примковите диуретици могат да причинят ниски кръвни нива на магнезий и калций.
  • Аминогликодизите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
  • Алкохолните продукти в комбинация с бисфосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бисфосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

  • За лечение се използват хормонални препарати, витаминни и минерални комплекси, калцитонин.
  • За да се увеличи растежа на костната структура, се препоръчват биофлавоноиди, калций D3, стронций и флуорни съединения. Блокирайте разрушаването на скелета калцитонин и естрогени.
  • Хормоналните лекарства се избират индивидуално, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
  • Като допълнителни мерки за подкрепа се предписват терапевтични упражнения и специална диета, включително храни, съдържащи калций, фосфор, витамин D.

Д-р Мясников за биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бисфосфонатите при лечението на остеопороза и съветва използването им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, инхибират тяхното унищожаване, но е необходимо да се подкрепи лечението с използването на калций под формата на таблетки, както и с храна..

Статии За Бурсит